Cobicistate

Mecanismo de ação

✂Citocromo P450 3A4 (CYP3A4)Cobicistate

ⓘ A figura mostra o cobicistate ligado ao sítio ativo do CYP3A4 humano.

O cobicistate é um análogo do ritonavir criado apenas como potencializador farmacocinético. É um inibidor potente e seletivo do CYP3A4, por isso retarda a degradação de primeira passagem e sistêmica dos inibidores da protease e de alguns inibidores da integrase que são substratos do CYP3A. Ao contrário do ritonavir, não tem atividade antiviral e não induz enzimas CYP. Também bloqueia a secreção tubular de creatinina, o que eleva levemente a creatinina sérica sem queda real da filtração renal.

1. O cobicistate inibe o CYP3A4 hepático e intestinal
2. O atazanavir ou o darunavir são degradados mais lentamente
3. Seus níveis permanecem mais altos e duram mais
4. Também bloqueia a secreção tubular de creatinina

Indicações

• Potencialização do atazanavir ou do darunavir na infecção pelo HIV-1, isoladamente ou em combinações de dose fixa (também com elvitegravir) Infecção pelo HIV e aids →

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas
• Pequeno aumento reversível da creatinina sérica

Contraindicações

• Hipersensibilidade ao cobicistate
• Fármacos cujos níveis altos são perigosos e dependem do CYP3A para sua depuração (verificados na bula)
• Indutores fortes do CYP3A, como a erva-de-são-joão

Interações importantes

Substratos do CYP3A (muitos fármacos)

Seus níveis aumentam; todos os medicamentos são verificados antes de iniciar

Erva-de-são-joão

Reduz o cobicistate e o fármaco potencializado; perda do controle do HIV

Contraceptivos hormonais

Podem ser menos eficazes; usa-se outro método

Antiácidos, bloqueadores H2 e inibidores da bomba de prótons (com atazanavir)

Menor absorção do atazanavir; os horários são separados

O que se monitora

• Creatinina sérica e exames de urina (espera-se um pequeno aumento inicial)
• Provas de função hepática e bilirrubina
• Carga viral do HIV

Administração e segurança

• Oral, com alimento, no mesmo horário que o atazanavir ou o darunavir
• Não é intercambiável com o ritonavir sem revisar o esquema

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; a equipe de HIV escolhe o esquema na gestação.

Cuidados de enfermagem

• Fazer uma lista completa de medicamentos, incluindo produtos fitoterápicos, antes de iniciar
• Explicar que um leve aumento da creatinina pode ser esperado e é verificado
• Orientar a relatar pele ou olhos amarelados, erupção cutânea ou diminuição da urina
• Recomendar um método contraceptivo não hormonal quando necessário

Farmacocinética

Absorção

Oral, tomado com alimento junto com o fármaco potencializado

Metabolismo

Inibidor forte e seletivo do CYP3A4, e não indutor enzimático; também inibe alguns transportadores de fármacos

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Cobicistat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Human CYP3A4 bound to an inhibitor (RCSB Protein Data Bank, 2024).

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