HIV-Proteasehemmer (PI)
Sie blockieren die Schere von HIV: Ohne Protease werden die viralen Proteine nicht zurechtgeschnitten, und neue Partikel bleiben unreif und nicht infektiös.
Was sie sind
Peptidähnliche Hemmer der Aspartylprotease von HIV: Darunavir, Atazanavir, Lopinavir und Ritonavir. Sie werden fast immer mit Ritonavir (oder Cobicistat) „geboostert“, das ihren Abbau verlangsamt. Sie haben eine hohe genetische Barriere und werden vor allem in der Zweitlinientherapie eingesetzt.
Wirkmechanismus
Die HIV-Protease ist ein Dimer mit zwei katalytischen Asparaginsäuren, das die Polyproteine Gag und Gag-Pol in ihre funktionsfähigen Teile schneidet. PI ahmen die Schnittstelle nach und besetzen kompetitiv das aktive Zentrum. Das Virus wird zwar noch zusammengesetzt, verlässt die Zelle aber unreif und kann keine anderen Zellen infizieren.
Zielstruktur: Aspartylprotease von HIV-1
Arzneimittel dieser Klasse
- DarunavirEin Proteasehemmer mit hoher genetischer Barriere. Geboostert mit Ritonavir (oder Cobicistat) und mit Nahrung gegeben…HIV-1-Protease
- RitonavirEin Proteasehemmer, der heute vor allem als „Booster“ dient: Er hemmt CYP3A4 und erhöht die Spiegel anderer PI. Er hat…HIV-1-Protease
- AtazanavirPI für einmal täglich. Verursacht harmlosen Ikterus durch indirektes Bilirubin und braucht Magensäure, daher stören…HIV-1-Protease
- Lopinavir/RitonavirEine Fixkombination aus Lopinavir und Ritonavir als Booster. Viel eingesetzt bei Kindern und in der Zweitlinie…HIV-1-Protease
- CobicistatEin Booster ohne Wirkung gegen HIV: Er blockiert das Leberenzym CYP3A4, sodass Atazanavir oder Darunavir höhere und…Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4)
Weitere der Klasse
- Cobicistat (Booster ohne antivirale Wirkung)
- Fosamprenavir
- Saquinavir
- Tipranavir
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Was geschieht mit einem Virion, das in Gegenwart eines PI gebildet wird?
Es verlässt die Zelle, aber seine Polyproteine Gag und Gag-Pol werden nicht gespalten: Es bleibt unreif und nicht infektiös.
Warum wird Ritonavir zu einem anderen PI hinzugefügt?
Als Booster: Es hemmt CYP3A4 und erhöht und verlängert so die Konzentration des anderen PI.
Ein Patient unter Atazanavir ist ikterisch bei normalen Transaminasen. Was ist die wahrscheinlichste Erklärung?
Eine harmlose indirekte Hyperbilirubinämie: Atazanavir hemmt UGT1A1, das Enzym, das Bilirubin konjugiert.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); DailyMed - RITONAVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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