Cobicistat

Mécanisme d'action

✂Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)Cobicistat

ⓘ La figure montre le cobicistat lié au site actif du CYP3A4 humain.

Le cobicistat est un analogue du ritonavir conçu uniquement comme potentialisateur pharmacocinétique (booster). C'est un inhibiteur puissant et sélectif du CYP3A4 : il ralentit la dégradation de premier passage et systémique des inhibiteurs de protéase et de certains inhibiteurs d'intégrase qui sont des substrats du CYP3A. Contrairement au ritonavir, il n'a pas d'activité antivirale et n'induit pas les enzymes CYP. Il bloque aussi la sécrétion tubulaire de la créatinine, ce qui élève légèrement la créatininémie sans baisse réelle de la filtration rénale.

1. Le cobicistat inhibe le CYP3A4 hépatique et intestinal
2. L'atazanavir ou le darunavir sont dégradés plus lentement
3. Leurs concentrations restent plus élevées et durent plus longtemps
4. Il bloque aussi la sécrétion tubulaire de la créatinine

Indications

• Potentialisation de l'atazanavir ou du darunavir dans l'infection par le VIH-1, seul ou en associations à dose fixe (aussi avec l'elvitégravir) Infection par le VIH et sida →

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées
• Légère augmentation réversible de la créatininémie

Contre-indications

• Hypersensibilité au cobicistat
• Médicaments dont les concentrations élevées sont dangereuses et dont l'élimination dépend du CYP3A (vérifiés dans le RCP)
• Inducteurs puissants du CYP3A comme le millepertuis

Interactions principales

Substrats du CYP3A (nombreux médicaments)

Leurs concentrations augmentent ; chaque médicament est vérifié avant de commencer

Millepertuis

Diminue le cobicistat et le médicament potentialisé ; perte du contrôle du VIH

Contraceptifs hormonaux

Peuvent être moins efficaces ; une autre méthode est utilisée

Antiacides, anti-H2 et inhibiteurs de la pompe à protons (avec l'atazanavir)

Diminution de l'absorption de l'atazanavir ; les prises sont espacées

Surveillance

• Créatininémie et analyses d'urine (une légère hausse précoce est attendue)
• Bilan hépatique et bilirubine
• Charge virale du VIH

Administration et sécurité

• Voie orale, au cours d'un repas, en même temps que l'atazanavir ou le darunavir
• Non interchangeable avec le ritonavir sans vérifier le schéma

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont limitées ; l'équipe VIH choisit le schéma pendant la grossesse.

Soins infirmiers

• Établir la liste complète des médicaments, y compris les produits à base de plantes, avant de commencer
• Expliquer qu'une légère hausse de la créatinine est possible et qu'elle est contrôlée
• Apprendre au patient à signaler un jaunissement de la peau ou des yeux, une éruption ou une baisse des urines
• Conseiller une méthode de contraception non hormonale si nécessaire

Pharmacocinétique

Absorption

Voie orale, pris au cours d'un repas en même temps que le médicament potentialisé

Métabolisme

Inhibiteur puissant et sélectif du CYP3A4, non inducteur enzymatique ; il inhibe aussi certains transporteurs de médicaments

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Ritonavir
• Darunavir
• Atazanavir

Maladies liées

• Infection par le VIH et sida

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Cobicistat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Human CYP3A4 bound to an inhibitor (RCSB Protein Data Bank, 2024).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.