Darunavir

PI
HIV-Proteasehemmer (PI)

Ein Proteasehemmer mit hoher genetischer Barriere. Geboostert mit Ritonavir (oder Cobicistat) und mit Nahrung gegeben; der bevorzugte PI in der Zweitlinie.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: DRV

Steckbrief

Group: HIV-Proteasehemmer (PI)
Target: HIV-1-Protease
Used for: HIV-1-Infektion
Key effects: Durchfall · Kopfschmerzen · Exanthem
Monitor: Leberwerte · Blutfette und Glukose · Haut
ATC: J05AE10

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

HIV-1-ProteaseDarunavir

Die Abbildung zeigt Darunavir im aktiven Zentrum der HIV-1-Protease, zwischen den beiden katalytischen Asparaginsäuren.

Zielstruktur in 3D: HIV-1-Protease. PDB-Struktur 1T3R (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Es bindet fest, aber reversibel an das aktive Zentrum der Aspartylprotease von HIV und behindert außerdem, dass sich die beiden Hälften zu einem Dimer zusammenlagern; das Virus braucht mehrere Mutationen, um resistent zu werden. Ohne aktive Protease werden die Polyproteine Gag und Gag-Pol nicht geschnitten, und die Virionen bleiben unreif.

Es bindet das aktive Zentrum der HIV-Protease
Die Polyproteine Gag und Gag-Pol bleiben ungeschnitten
Neue Virionen bleiben unreif und nicht infektiös

Indikationen

HIV-1-Infektion, geboostert und in Kombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen HIV-Infektion und AIDS →

Nebenwirkungen

Häufig

Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen
Kopfschmerzen
Exanthem
Erhöhte Blutfette

Kontraindikationen

Arzneimittel mit geringer therapeutischer Breite, die stark von CYP3A abhängen (zum Beispiel Simvastatin, Lovastatin, bestimmte Sedativa und Antiarrhythmika)
Starke Induktoren wie Rifampicin oder Johanniskraut

Wichtige Wechselwirkungen

Rifampicin: Senkt Darunavir stark: kontraindiziert
Über CYP3A abgebaute Statine: Risiko für Myopathie und Rhabdomyolyse

Was überwacht wird

Leberwerte
Blutfette und Glukose
Haut
Viruslast und CD4

Anwendung und Sicherheit

Oral, mit einer Mahlzeit und mit seinem Booster
Es hat eine Sulfonamidgruppe: nach Sulfonamidallergie fragen
Eine vollständige Liste der Arzneimittel und pflanzlichen Präparate führen und vor jedem neuen Arzneimittel mit der Apotheke durchgehen

Schwangerschaft und Stillzeit

Eine antiretrovirale Therapie in der Schwangerschaft schützt die Mutter und senkt die HIV-Übertragung auf das Kind; das Behandlungsteam wählt das Schema.

Pflege

Bestätigen, dass es mit dem verordneten Booster gegeben wird
Anleiten, es mit einer Mahlzeit einzunehmen
Auf Exanthem und Zeichen einer Hepatitis achten
Vor jedem neuen Arzneimittel die Wechselwirkungen prüfen

Pharmakokinetik

Resorption: Orale Bioverfügbarkeit allein 37 % und mit Ritonavir 82 %; Einnahme mit einer Mahlzeit
Metabolismus: Leber, über CYP3A; Ritonavir verlangsamt diesen Abbau

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum widersteht Darunavir Mutationen besser als andere PI?

Es bindet das aktive Zentrum sehr fest und verhindert außerdem die Dimerisierung der Protease; mindestens drei assoziierte Mutationen sind nötig, damit es seine Wirkung verliert.

Was bewirkt Ritonavir bei der Bioverfügbarkeit von Darunavir?

Es erhöht sie stark (von 37 % auf 82 %), indem es den Abbau über CYP3A hemmt.

Welche chemische Gruppe in Darunavir gibt Anlass, nach Allergien zu fragen?

Die Sulfonamidgruppe: Bei Sulfonamidallergie wird es mit Vorsicht angewendet.