Cobicistat

Mecanismo de acción

✂Citocromo P450 3A4 (CYP3A4)Cobicistat

ⓘ La figura muestra el cobicistat unido al sitio activo de la CYP3A4 humana.

El cobicistat es un análogo del ritonavir diseñado solo como potenciador farmacocinético. Es un inhibidor potente y selectivo de la CYP3A4, de modo que frena la degradación de primer paso y sistémica de los inhibidores de proteasa y de algunos inhibidores de integrasa que son sustratos de CYP3A. A diferencia del ritonavir no tiene actividad antiviral ni induce enzimas CYP. También bloquea la secreción tubular de creatinina, lo que eleva un poco la creatinina sérica sin una caída real del filtrado renal.

1. El cobicistat inhibe la CYP3A4 del hígado y el intestino
2. El atazanavir o el darunavir se degradan más lento
3. Sus niveles son más altos y duran más
4. También bloquea la secreción tubular de creatinina

Indicaciones

• Potenciación del atazanavir o el darunavir en la infección por VIH-1, solo o en combinaciones de dosis fija (también con elvitegravir) Infección por VIH y sida →

Efectos adversos

Frecuentes

• Náuseas
• Aumento pequeño y reversible de la creatinina sérica

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al cobicistat
• Fármacos peligrosos en niveles altos cuya eliminación depende de CYP3A (se revisan en la ficha técnica)
• Inductores potentes de CYP3A como la hierba de San Juan

Interacciones clave

Sustratos de CYP3A (muchos fármacos)

Suben sus niveles; se revisa cada medicamento antes de iniciar

Hierba de San Juan

Disminuye el cobicistat y el fármaco potenciado; se pierde el control del VIH

Anticonceptivos hormonales

Pueden perder eficacia; se usa otro método

Antiácidos, antagonistas H2 e inhibidores de la bomba de protones (con atazanavir)

Reducen la absorción del atazanavir; se separan los horarios

Qué se vigila

• Creatinina sérica y examen de orina (se espera un aumento pequeño inicial)
• Pruebas hepáticas y bilirrubina
• Carga viral del VIH

Administración y seguridad

• Oral, con alimento, al mismo tiempo que el atazanavir o el darunavir
• No se intercambia con el ritonavir sin revisar el esquema

Embarazo y lactancia

Los datos en humanos son limitados; el equipo de VIH elige el esquema durante el embarazo.

Cuidados de enfermería

• Hacer una lista completa de medicamentos, incluidos los productos herbales, antes de iniciar
• Explicar que puede esperarse un leve aumento de la creatinina y que se controla
• Enseñar a informar piel u ojos amarillos, erupción o menos orina
• Orientar sobre un método anticonceptivo no hormonal cuando se necesite

Farmacocinética

Absorción

Oral, con alimento y junto con el fármaco potenciado

Metabolismo

Inhibidor potente y selectivo de CYP3A4, no inductor enzimático; también inhibe algunos transportadores de fármacos

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Cobicistat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Human CYP3A4 bound to an inhibitor (RCSB Protein Data Bank, 2024).

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