Sitarabin
Antimetabolitler
AntimetabolitlerYüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
Fosforile edildikten sonra DNA polimerazı durduran bir sitidin benzeri. Akut miyeloid lösemi tedavisinin omurgasıdır.
Diğer adı: sitozin arabinozit, ara-C
Hızlı bilgi
- Group
- Antimetabolitler
- Target
- DNA polimeraz (DNA'ya da katılan ara-CTP tarafından inhibe edilir)
- Used for
- Akut miyeloid
- Key effects
- Ağır miyelosüpresyon · Bulantı · «Sitarabin sendromu»
- Monitor
- Karaciğer ve böbrek fonksiyonu · Gözler
- ATC
- L01BC01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Sitarabin, riboz yerine arabinoz şekeri taşıyan sitidindir. Hücre içinde deoksisitidin kinaz ve diğer kinazlar onu ara-CTP'ye dönüştürür; ara-CTP DNA polimerazı inhibe eder ve yeni DNA'ya katılarak zincir uzamasını engeller. Yalnızca S evresinde etki eder. Sitidin deaminaz onu inaktif ara-U'ya dönüştürür; aktive edici kinaz ile bu deaminaz arasındaki denge, bir löseminin duyarlı mı dirençli mi olacağını belirlemeye yardımcı olur.
- Deoksisitidin kinaz sitarabini ara-CTP'ye fosforile eder
- Ara-CTP DNA polimerazı inhibe eder
- DNA'ya katılır ve zincir uzamasını durdurur (S evresi)
- Sitidin deaminaz onu ara-U'ya inaktive eder
Endikasyonlar
- Akut miyeloid (lenfositik olmayan) lösemi: indüksiyon ve konsolidasyon. Akut lösemi (AML ve ALL) →
- Akut lenfoblastik lösemi ve meningeal lösemi (intratekal). Akut lösemi (AML ve ALL) →
Yan etkiler
Sık
- Ağır miyelosüpresyon
- Bulantı, kusma, ağız ülserleri, ishal
- «Sitarabin sendromu»: dozdan saatler sonra ateş, miyalji, kemik ağrısı, döküntü, konjonktivit ve halsizlik
- Karaciğer enzimlerinde yükselme
Kontrendikasyonlar
- Sitarabine aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Digoksin
- Sitarabin içeren kombinasyon kemoterapisi digoksin düzeylerini düşürmüştür; düzeyler izlenir.
- Gentamisin
- Klebsiella pneumoniae'ya karşı laboratuvarda antagonizma: enfeksiyona yanıt yakından izlenir.
- Diğer miyelosüpresif kemoterapiler
- Daha derin ve daha uzun sitopeniler.
Neler izlenir
- İndüksiyon sırasında günlük kan sayımları
- Karaciğer ve böbrek fonksiyonu
- Her yüksek doz infüzyondan önce serebellar kontroller (yürüyüş, el yazısı, konuşma)
- Gözler: kızarıklık, ağrı, ışığa duyarlılık
Uygulama ve güvenlik
- İntratekal olarak yalnızca koruyucu içermeyen sitarabin kullanılır; benzil alkol içeren formülasyonlar yüksek doz veya intratekal tedavide kullanılmaz.
- Konjonktiva ve korneayı korumak için yüksek doz rejimlerle birlikte kortikosteroid göz damlaları verilir.
- Tehlikeli ilaç: kemoterapi kullanım önlemleri uygulanır.
Gebelik ve emzirme
Fetal zarara neden olabilir ve hayvanlarda teratojeniktir; tedavi sırasında gebelikten kaçınılır.
Hemşirelik bakımı
- Her yüksek doz uygulamadan önce koordinasyonu, konuşmayı ve nistagmusu değerlendirin; herhangi bir serebellar bulguda dozu bekletin ve bildirin.
- Göz damlalarını zamanında verin ve göz ağrısı ya da bulanık görmeyi sorgulayın.
- Nötropeni önlemleri; ateşe hızla müdahale edin.
- Mukozit için ağız bakımı; reçete edildiği şekilde antiemetikler.
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan etkili değildir: intravenöz, subkutan veya intratekal (yalnızca koruyucu içermeyen form) verilir.
- Dağılım
- İntravenöz dozdan sonra beyin omurilik sıvısında düzeyler düşüktür; intratekal uygulama doğrudan meninkslere ulaşır.
- Metabolizma
- İnaktif ara-U'ya deamine edilir; beyin omurilik sıvısında deaminaz azdır.
- Eliminasyon
- İdrarla, çoğunlukla ara-U olarak.
- Yarılanma ömrü
- Bifazik: hızlı bir dağılım evresinin ardından yaklaşık 1 ila 3 saatte eliminasyon (prospektüs).
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Sitarabini hangi enzim aktive eder, hangisi inaktive eder?
Deoksisitidin kinaz onu aktive eder (ara-CTP'ye); sitidin deaminaz inaktive eder (ara-U'ya).
Sitarabin en çok hangi lösemiyle bilinir?
İndüksiyon ve konsolidasyonun omurgası olarak akut miyeloid lösemi.
Her yüksek doz sitarabin infüzyonundan önce hangi nörolojik bulgu kontrol edilir?
Serebellar fonksiyon: yürüyüş, konuşma, nistagmus, el yazısı.
Yüksek doz sitarabinle neden kortikosteroid göz damlaları verilir?
Hemorajik konjonktiviti ve kornea toksisitesini önlemek için.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - CYTARABINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cytarabine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
