Cytarabine
Antimétabolites
AntimétabolitesHaut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
Analogue de la cytidine qui, une fois phosphorylé, bloque l'ADN polymérase. C'est le pilier du traitement de la leucémie aiguë myéloïde.
Aussi appelé: cytosine arabinoside, ara-C
Fiche rapide
- Group
- Antimétabolites
- Target
- ADN polymérase (inhibée par l'ara-CTP, qui est aussi incorporé dans l'ADN)
- Used for
- Leucémie aiguë myéloïde
- Key effects
- Myélosuppression sévère · Nausées
- Monitor
- Fonction hépatique et rénale · Examen cérébelleux
- ATC
- L01BC01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La cytarabine est une cytidine dont le ribose est remplacé par un arabinose. Dans la cellule, la désoxycytidine kinase et d'autres kinases la convertissent en ara-CTP, qui inhibe l'ADN polymérase et s'incorpore dans l'ADN néosynthétisé, où il bloque l'élongation de la chaîne. Elle n'agit qu'en phase S. La cytidine désaminase la convertit en ara-U inactif ; l'équilibre entre la kinase activatrice et cette désaminase contribue à déterminer si une leucémie est sensible ou résistante.
- La désoxycytidine kinase phosphoryle la cytarabine en ara-CTP
- L'ara-CTP inhibe l'ADN polymérase
- Il s'incorpore dans l'ADN et arrête l'élongation de la chaîne (phase S)
- La cytidine désaminase l'inactive en ara-U
Indications
- Leucémie aiguë myéloïde (non lymphoblastique) : induction et consolidation. Leucémie aiguë (LAM et LAL) →
- Leucémie aiguë lymphoblastique et leucémie méningée (intrathécale). Leucémie aiguë (LAM et LAL) →
Effets indésirables
Fréquents
- Myélosuppression sévère
- Nausées, vomissements, ulcérations buccales, diarrhée
- «Syndrome de la cytarabine» : fièvre, myalgies, douleurs osseuses, éruption, conjonctivite et malaise quelques heures après une dose
- Élévation des enzymes hépatiques
Contre-indications
- Hypersensibilité à la cytarabine
Interactions principales
- Digoxine
- Les chimiothérapies associant la cytarabine ont abaissé les taux de digoxine ; les taux sont surveillés.
- Gentamicine
- Antagonisme in vitro contre Klebsiella pneumoniae : la réponse de l'infection est surveillée de près.
- Autres chimiothérapies myélosuppressives
- Cytopénies plus profondes et plus longues.
Surveillance
- Numération sanguine quotidienne pendant l'induction
- Fonction hépatique et rénale
- Examen cérébelleux (marche, écriture, parole) avant chaque perfusion à forte dose
- Yeux : rougeur, douleur, photophobie
Administration et sécurité
- Seule la cytarabine sans conservateur est utilisée par voie intrathécale ; les formulations contenant de l'alcool benzylique ne sont pas utilisées à forte dose ni en intrathécal.
- Des collyres corticoïdes sont administrés avec les protocoles à forte dose pour protéger la conjonctive et la cornée.
- Médicament dangereux : précautions de manipulation des chimiothérapies.
Grossesse et allaitement
Peut être nocive pour le fœtus et est tératogène chez l'animal ; la grossesse est évitée pendant le traitement.
Soins infirmiers
- Évaluer la coordination, la parole et un nystagmus avant chaque administration à forte dose ; suspendre et signaler tout signe cérébelleux.
- Administrer les collyres aux heures prévues et interroger sur une douleur oculaire ou une vision floue.
- Précautions en cas de neutropénie ; agir vite en cas de fièvre.
- Soins de bouche contre la mucite ; antiémétiques selon la prescription.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Inactive par voie orale : administrée par voie intraveineuse, sous-cutanée ou intrathécale (forme sans conservateur uniquement).
- Distribution
- Faibles taux dans le liquide cérébrospinal après une dose intraveineuse ; l'administration intrathécale atteint directement les méninges.
- Métabolisme
- Désaminée en ara-U inactif ; il y a peu de désaminase dans le liquide cérébrospinal.
- Élimination
- Urines, surtout sous forme d'ara-U.
- Demi-vie
- Biphasique : une phase de distribution rapide, puis une élimination en 1 à 3 heures environ (RCP).
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle enzyme active la cytarabine et laquelle l'inactive ?
La désoxycytidine kinase l'active (en ara-CTP) ; la cytidine désaminase l'inactive (en ara-U).
Pour quelle leucémie la cytarabine est-elle surtout connue ?
La leucémie aiguë myéloïde, comme pilier de l'induction et de la consolidation.
Quel signe neurologique vérifie-t-on avant chaque perfusion de cytarabine à forte dose ?
La fonction cérébelleuse : marche, parole, nystagmus, écriture.
Pourquoi donne-t-on des collyres corticoïdes avec la cytarabine à forte dose ?
Pour prévenir la conjonctivite hémorragique et la toxicité cornéenne.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - CYTARABINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cytarabine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.