Citarabina

Mecanismo de ação

A citarabina é a citidina com uma arabinose no lugar da ribose. Dentro da célula, a desoxicitidina quinase e outras quinases a convertem em ara-CTP, que inibe a DNA polimerase e é incorporado ao novo DNA, onde bloqueia o alongamento da cadeia. Age apenas na fase S. A citidina desaminase a converte em ara-U inativo; o equilíbrio entre a quinase ativadora e essa desaminase ajuda a decidir se uma leucemia é sensível ou resistente.

1. A desoxicitidina quinase fosforila a citarabina em ara-CTP
2. O ara-CTP inibe a DNA polimerase
3. É incorporado ao DNA e interrompe o crescimento da cadeia (fase S)
4. A citidina desaminase a inativa em ara-U

Indicações

• Leucemia mieloide (não linfocítica) aguda: indução e consolidação. Leucemia aguda (LMA e LLA) →
• Leucemia linfoblástica aguda e leucemia meníngea (intratecal). Leucemia aguda (LMA e LLA) →

Efeitos adversos

Frequentes

• Mielossupressão grave
• Náuseas, vômitos, úlceras orais, diarreia
• «Síndrome da citarabina»: febre, mialgia, dor óssea, erupção cutânea, conjuntivite e mal-estar horas após uma dose
• Elevação das enzimas hepáticas

Contraindicações

• Hipersensibilidade à citarabina

Interações importantes

Digoxina

A quimioterapia combinada com citarabina reduziu os níveis de digoxina; os níveis são monitorados.

Gentamicina

Antagonismo laboratorial contra Klebsiella pneumoniae: a resposta da infecção é acompanhada de perto.

Outra quimioterapia mielossupressora

Citopenias mais profundas e mais longas.

O que se monitora

• Hemograma diário durante a indução
• Função hepática e renal
• Avaliação cerebelar (marcha, caligrafia, fala) antes de cada infusão de dose alta
• Olhos: vermelhidão, dor, sensibilidade à luz

Administração e segurança

• Apenas a citarabina sem conservantes é usada por via intratecal; formulações com álcool benzílico não são usadas em tratamento de dose alta nem intratecal.
• Administra-se colírio de corticosteroide com os esquemas de dose alta para proteger a conjuntiva e a córnea.
• Fármaco perigoso: precauções de manuseio da quimioterapia.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal e é teratogênica em animais; a gestação é evitada durante o tratamento.

Cuidados de enfermagem

• Avaliar coordenação, fala e nistagmo antes de cada dose alta; suspender e relatar qualquer sinal cerebelar.
• Aplicar o colírio no horário e perguntar sobre dor ocular ou visão turva.
• Precauções para neutropenia; agir rápido diante de febre.
• Cuidados bucais para a mucosite; antieméticos conforme prescrição.

Farmacocinética

Absorção

Inativa por via oral: administrada por via intravenosa, subcutânea ou intratecal (apenas a forma sem conservantes).

Distribuição

Níveis baixos no líquido cefalorraquidiano após uma dose intravenosa; a administração intratecal atinge as meninges diretamente.

Metabolismo

Desaminada em ara-U inativo; há pouca desaminase no líquido cefalorraquidiano.

Eliminação

Urina, principalmente como ara-U.

Meia-vida

Bifásica: uma fase rápida de distribuição, depois eliminação em cerca de 1 a 3 horas (bula).

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Conexões

← Voltar à classe: Antimetabólitos

Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - CYTARABINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cytarabine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro

Enviar

Modelo representativo, apenas para fins educativos.