Entacapon

COMT-Hemmer
COMT-Hemmer

Ein COMT-Hemmer, der mit jeder Dosis Levodopa + Carbidopa gegeben wird, damit sie länger wirkt. Färbt den Urin bräunlich-orange.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: COMT-Hemmer
Target: Catechol-O-Methyltransferase (COMT)
Key effects: Dyskinesien · Übelkeit und Bauchschmerzen · Durchfall
Monitor: Dyskinesien · Stuhlgewohnheiten und Gewicht
ATC: N04BX02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Catechol-O-Methyltransferase (COMT)Entacapon

Die Abbildung zeigt Tolcapon in der COMT der Ratte; Entacapon ist ein verwandtes Nitrocatechol, das dieselbe Catechol-Bindungsstelle besetzt.

Zielstruktur in 3D: Catechol-O-Methyltransferase (COMT). PDB-Struktur 3S68 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Entacapon hemmt die Catechol-O-Methyltransferase reversibel, überwiegend außerhalb des Gehirns. Ist die DOPA-Decarboxylase durch Carbidopa blockiert, wird die COMT zum Hauptabbauweg von Levodopa; ihre Hemmung erhöht die Levodopa-Exposition und verlängert seine Halbwertszeit, sodass jede Dosis länger wirkt.

Carbidopa blockiert die Decarboxylierung von Levodopa
Entacapon blockiert die COMT, den nächsten Abbauweg
Levodopa bleibt länger im Blut
Die On-Zeit hält länger an; das Wearing-off nimmt ab

Indikationen

Zusatz zu Levodopa + Carbidopa bei Wearing-off am Dosisende bei Morbus Parkinson Morbus Parkinson →

Nebenwirkungen

Häufig

Dyskinesien (verstärkte Levodopa-Wirkung)
Übelkeit und Bauchschmerzen
Durchfall
Bräunlich-oranger Urin (harmlos)

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Entacapon
Nichtselektive MAO-Hemmer (Kombination wird vermieden)

Wichtige Wechselwirkungen

Nichtselektive MAO-Hemmer (Phenelzin, Tranylcypromin): Würden den Großteil des Katecholaminabbaus blockieren; wird vermieden
Über die COMT abgebaute Arzneimittel (Isoprenalin, Adrenalin, Dobutamin): Stärkerer Herzfrequenzanstieg und mögliche Arrhythmien

Was überwacht wird

Dyskinesien (die Levodopa-Dosis muss eventuell gesenkt werden)
Stuhlgewohnheiten und Gewicht (Durchfall)
Blutdruck und Halluzinationen

Anwendung und Sicherheit

Stets zusammen mit jeder Dosis Levodopa + Carbidopa gegeben
Gibt es auch als fixe Tablette mit Levodopa und Carbidopa
Nicht abrupt absetzen: Das Absetzen kann den Parkinsonismus verschlechtern

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten beim Menschen fehlen; Tierstudien mit hohen Dosen zeigten fetale Variationen.

Pflege

Die Verfärbung des Urins im Voraus erklären
Nach Beginn Dyskinesien und Off-Phasen dokumentieren
Nach Durchfall fragen, der Wochen oder Monate später auftreten kann
Anleiten, langsam aufzustehen

Pharmakokinetik

Metabolismus: Vor der Ausscheidung fast vollständig verstoffwechselt; sehr wenig unverändert im Urin
Elimination: Überwiegend über die Galle
Wirkeintritt und -dauer: Ab der ersten Dosis; es erhöht die Levodopa-Exposition und verlängert die Halbwertszeit von Levodopa

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wirkt Entacapon nur, wenn Levodopa mit Carbidopa gegeben wird?

Bei blockierter Decarboxylase ist die COMT der Hauptabbauweg von Levodopa; Entacapon hat keine Eigenwirkung.

Vor welcher harmlosen Veränderung sollten Patienten gewarnt werden?

Bräunlich-orange Verfärbung des Urins.

Warum können Dyskinesien nach Zugabe von Entacapon zunehmen?

Es erhöht und verlängert die Levodopaspiegel, sodass die Levodopa-Dosis eventuell gesenkt werden muss.