Entacapone
Inhibiteurs de la COMT
Inhibiteurs de la COMT
Inhibiteur de la COMT donné avec chaque prise de lévodopa + carbidopa pour en prolonger l'effet. Colore les urines en brun orangé.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de la COMT
- Target
- Catéchol-O-méthyltransférase (COMT)
- Used for
- Traitement d'appoint
- Key effects
- Dyskinésies · Nausées et douleurs abdominales
- Monitor
- Dyskinésies · Transit intestinal et poids
- ATC
- N04BX02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le tolcapone dans la COMT de rat ; l'entacapone est un nitrocatéchol apparenté qui occupe le même site catéchol.
L'entacapone inhibe de façon réversible la catéchol-O-méthyltransférase, surtout hors du cerveau. La DOPA décarboxylase étant bloquée par la carbidopa, la COMT devient la principale voie de destruction de la lévodopa ; la bloquer augmente l'exposition à la lévodopa et prolonge sa demi-vie, si bien que chaque prise dure plus longtemps.
- La carbidopa bloque la décarboxylation de la lévodopa
- L'entacapone bloque la COMT, la voie de dégradation suivante
- La lévodopa reste plus longtemps dans le sang
- Les périodes on durent plus longtemps ; le wearing-off diminue
Indications
- Traitement d'appoint de la lévodopa + carbidopa contre le wearing-off de fin de dose dans la maladie de Parkinson Maladie de Parkinson →
Effets indésirables
Fréquents
- Dyskinésies (effet de la lévodopa majoré)
- Nausées et douleurs abdominales
- Diarrhée
- Urines brun orangé (sans gravité)
Contre-indications
- Hypersensibilité à l'entacapone
- IMAO non sélectifs (association évitée)
Interactions principales
- IMAO non sélectifs (phénelzine, tranylcypromine)
- Bloquerait la majeure partie du métabolisme des catécholamines ; association évitée
- Médicaments métabolisés par la COMT (isoprénaline, adrénaline, dobutamine)
- Accélération plus marquée de la fréquence cardiaque et arythmies possibles
Surveillance
- Dyskinésies (il peut falloir réduire la dose de lévodopa)
- Transit intestinal et poids (diarrhée)
- Pression artérielle et hallucinations
Administration et sécurité
- Toujours administré avec chaque prise de lévodopa + carbidopa
- Existe aussi en comprimé associant à dose fixe lévodopa et carbidopa
- Pas d'arrêt brutal : le sevrage peut aggraver le syndrome parkinsonien
Grossesse et allaitement
Les données humaines manquent ; les études animales à fortes doses ont montré des variations fœtales.
Soins infirmiers
- Expliquer à l'avance le changement de couleur des urines
- Noter les dyskinésies et les périodes off après l'instauration
- Interroger sur une diarrhée, qui peut apparaître des semaines ou des mois plus tard
- Apprendre au patient à se lever lentement
Pharmacocinétique
- Métabolisme
- Presque entièrement métabolisé avant l'excrétion ; très peu sous forme inchangée dans les urines
- Élimination
- Principalement par la bile
- Délai et durée d'action
- Dès la première prise ; il augmente l'exposition à la lévodopa et prolonge sa demi-vie
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi l'entacapone n'agit-il que si la lévodopa est donnée avec la carbidopa ?
La décarboxylase étant bloquée, la COMT devient la principale voie de destruction de la lévodopa ; l'entacapone n'a pas d'effet propre.
De quel changement sans gravité faut-il prévenir les patients ?
Une coloration brun orangé des urines.
Pourquoi les dyskinésies peuvent-elles augmenter après l'ajout d'entacapone ?
Il augmente et prolonge les taux de lévodopa : il peut falloir réduire la dose de lévodopa.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - ENTACAPONE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Entacapone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.