Entacapona
Inibidores da COMT
Inibidores da COMT
Inibidor da COMT administrado com cada dose de levodopa + carbidopa para prolongar seu efeito. Deixa a urina castanho-alaranjada.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da COMT
- Target
- Catecol-O-metiltransferase (COMT)
- Key effects
- Discinesia · Náusea e dor abdominal · Diarreia
- Monitor
- Discinesia · Hábito intestinal e peso
- ATC
- N04BX02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a tolcapona na COMT de rato; a entacapona é um nitrocatecol relacionado que ocupa o mesmo sítio do catecol.
A entacapona inibe de forma reversível a catecol-O-metiltransferase, principalmente fora do cérebro. Com a DOPA descarboxilase bloqueada pela carbidopa, a COMT torna-se a principal via de degradação da levodopa; bloqueá-la aumenta a exposição à levodopa e prolonga sua meia-vida, de modo que cada dose dura mais.
- A carbidopa bloqueia a descarboxilação da levodopa
- A entacapona bloqueia a COMT, a via de degradação seguinte
- A levodopa permanece mais tempo no sangue
- O período on dura mais; o wearing-off diminui
Indicações
- Adjuvante de levodopa + carbidopa no wearing-off de fim de dose na doença de Parkinson Doença de Parkinson →
Efeitos adversos
Frequentes
- Discinesia (efeito da levodopa aumentado)
- Náusea e dor abdominal
- Diarreia
- Urina castanho-alaranjada (inofensivo)
Contraindicações
- Hipersensibilidade à entacapona
- Inibidores não seletivos da MAO (associação evitada)
Interações importantes
- Inibidores não seletivos da MAO (fenelzina, tranilcipromina)
- Bloqueariam a maior parte do metabolismo das catecolaminas; evitado
- Fármacos metabolizados pela COMT (isoproterenol, epinefrina, dobutamina)
- Maior aumento da frequência cardíaca e possíveis arritmias
O que se monitora
- Discinesia (pode ser necessário reduzir a dose de levodopa)
- Hábito intestinal e peso (diarreia)
- Pressão arterial e alucinações
Administração e segurança
- Sempre administrada junto com cada dose de levodopa + carbidopa
- Também existe em comprimido de combinação fixa com levodopa e carbidopa
- Não suspensa abruptamente: a retirada pode agravar o parkinsonismo
Gravidez e amamentação
Faltam dados em humanos; estudos em animais com doses altas mostraram variações fetais.
Cuidados de enfermagem
- Explicar com antecedência a mudança de cor da urina
- Registrar discinesias e períodos off após o início
- Perguntar sobre diarreia, que pode surgir semanas ou meses depois
- Orientar a levantar-se devagar
Farmacocinética
- Metabolismo
- Quase totalmente metabolizada antes da excreção; muito pouco inalterada na urina
- Eliminação
- Principalmente pela bile
- Início e duração
- Desde a primeira dose; aumenta a exposição à levodopa e prolonga a meia-vida da levodopa
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a entacapona só funciona quando a levodopa é administrada com carbidopa?
Com a descarboxilase bloqueada, a COMT é a principal via de degradação da levodopa; a entacapona não tem efeito próprio.
Sobre qual alteração inofensiva os pacientes devem ser avisados?
A coloração castanho-alaranjada da urina.
Por que a discinesia pode aumentar após acrescentar a entacapona?
Ela eleva e prolonga os níveis de levodopa, de modo que pode ser necessário reduzir a dose de levodopa.
Conexões
Fármacos relacionados2
Doenças relacionadas1
← Voltar à classe: Inibidores da COMT
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ENTACAPONE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Entacapone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024).
Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro
Modelo representativo, apenas para fins educativos.