Entakapon
COMT inhibitörleri
COMT inhibitörleri
Her levodopa + karbidopa dozuyla birlikte verilerek etkisini uzatan bir COMT inhibitörü. İdrarı kahverengimsi turuncuya boyar.
Hızlı bilgi
- Group
- COMT inhibitörleri
- Target
- Katekol-O-metiltransferaz (COMT)
- Key effects
- Diskinezi · Bulantı ve karın ağrısı · İshal
- Monitor
- Diskinezi · Bağırsak alışkanlığı ve kilo
- ATC
- N04BX02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, sıçan COMT'sindeki tolkaponu göstermektedir; entakapon aynı katekol bölgesini işgal eden benzer bir nitrokateşoldür.
Entakapon, katekol-O-metiltransferazı çoğunlukla beyin dışında geri dönüşümlü olarak inhibe eder. DOPA dekarboksilaz karbidopa ile bloke edildiğinde COMT levodopayı yıkan başlıca yol haline gelir; bunun bloke edilmesi levodopa maruziyetini artırır ve yarı ömrünü uzatır; böylece her doz daha uzun sürer.
- Karbidopa levodopanın dekarboksilasyonunu bloke eder
- Entakapon bir sonraki yıkım yolu olan COMT'yi bloke eder
- Levodopa kanda daha uzun süre kalır
- On süresi uzar; wearing-off azalır
Endikasyonlar
- Parkinson hastalığında doz sonu wearing-off için levodopa + karbidopaya ek tedavi Parkinson hastalığı →
Yan etkiler
Sık
- Diskinezi (levodopa etkisinde artış)
- Bulantı ve karın ağrısı
- İshal
- Kahverengimsi turuncu idrar (zararsız)
Kontrendikasyonlar
- Entakapona aşırı duyarlılık
- Selektif olmayan MAO inhibitörleri (kombinasyondan kaçınılır)
Önemli etkileşimler
- Selektif olmayan MAO inhibitörleri (fenelzin, tranilsipromin)
- Katekolamin metabolizmasının büyük kısmını bloke eder; kaçınılır
- COMT ile metabolize edilen ilaçlar (izoproterenol, epinefrin, dobutamin)
- Kalp hızında daha fazla artış ve olası aritmiler
Neler izlenir
- Diskinezi (levodopa dozunun azaltılması gerekebilir)
- Bağırsak alışkanlığı ve kilo (ishal)
- Kan basıncı ve halüsinasyonlar
Uygulama ve güvenlik
- Her zaman her levodopa + karbidopa dozuyla birlikte verilir
- Levodopa ve karbidopa ile sabit kombinasyonlu tablet olarak da bulunur
- Aniden kesilmez: kesilmesi parkinsonizmi kötüleştirebilir
Gebelik ve emzirme
İnsan verisi yoktur; yüksek dozlu hayvan çalışmaları fetal varyasyonlar göstermiştir.
Hemşirelik bakımı
- İdrar rengindeki değişikliği önceden açıklayın
- Başladıktan sonra diskinezileri ve off dönemlerini kaydedin
- Haftalar veya aylar sonra ortaya çıkabilen ishali sorun
- Yavaşça ayağa kalkmayı öğretin
Farmakokinetik
- Metabolizma
- Atılımdan önce neredeyse tamamen metabolize edilir; idrarda çok azı değişmeden bulunur
- Eliminasyon
- Esas olarak safra yoluyla
- Etki başlangıcı ve süresi
- İlk dozdan itibaren; levodopa maruziyetini artırır ve levodopanın yarı ömrünü uzatır
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Entakapon neden yalnızca levodopa karbidopa ile verildiğinde etkilidir?
Dekarboksilaz bloke edildiğinde COMT levodopayı yıkan başlıca yoldur; entakaponun kendi başına bir etkisi yoktur.
Hastalar hangi zararsız değişiklik konusunda uyarılmalıdır?
İdrarın kahverengimsi turuncu renk alması.
Entakapon eklendikten sonra diskinezi neden artabilir?
Levodopa düzeylerini yükseltir ve uzatır; bu nedenle levodopa dozunun azaltılması gerekebilir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: COMT inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - ENTACAPONE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Entacapone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.