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Entecavir

  • Virostatika gegen Hepatitis BVirostatika gegen Hepatitis B

Ein orales Erstlinien-Virostatikum gegen chronische Hepatitis B. Es unterdrückt das Virus stark; Absetzen kann einen schweren Hepatitisschub auslösen.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Virostatika gegen Hepatitis B
Target
Polymerase des Hepatitis-B-Virus (reverse Transkriptase)
Key effects
Kopfschmerzen · Müdigkeit · Schwindel
Monitor
HIV-Test vor Beginn · Nierenfunktion
ATC
J05AF10

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Entecavirtriphosphat in der DNA-gebundenen reversen Transkriptase von HIV-1 (Variante Q151M), einem verwandten Enzym; eine Struktur der HBV-Polymerase mit Entecavir ist nicht verfügbar.

Zielstruktur in 3D: Polymerase des Hepatitis-B-Virus (reverse Transkriptase). PDB-Struktur 5XN1 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Entecavir ist ein Guanosinanalogon. Zelluläre Kinasen wandeln es in Entecavirtriphosphat um, das mit dGTP konkurriert und alle drei Aktivitäten der HBV-Polymerase blockiert: das Basen-Priming, die reverse Transkription des DNA-Minusstrangs aus der prägenomischen RNA und die Synthese des DNA-Plusstrangs. Die virale DNA im Blut fällt stark ab, doch die cccDNA in den Zellkernen der Leberzellen bleibt bestehen.

  1. Zelluläre Kinasen bilden Entecavirtriphosphat
  2. Konkurriert an der HBV-Polymerase mit dGTP
  3. Blockiert Priming, reverse Transkription und Plusstrangsynthese
  4. Die HBV-DNA fällt; die cccDNA im Zellkern bleibt

Indikationen

  • Chronische Hepatitis B mit aktiver Virusreplikation und erhöhten Transaminasen oder aktiver Lebererkrankung, bei Erwachsenen und Kindern ab 2 Jahren Virushepatitis →

Nebenwirkungen

Häufig

  • Kopfschmerzen
  • Müdigkeit
  • Schwindel
  • Übelkeit

Kontraindikationen

  • Außer Überempfindlichkeit keine in der Fachinformation aufgeführt

Wichtige Wechselwirkungen

Arzneimittel, die die Nierenfunktion verringern oder um die tubuläre Sekretion konkurrieren
Können die Spiegel von Entecavir oder des anderen Arzneimittels erhöhen
Lamivudin-resistentes HBV (rtM204I/V mit oder ohne rtL180M)
Geringere Empfindlichkeit gegenüber Entecavir; Resistenz entsteht leichter

Was überwacht wird

  • HBV-DNA und Leberwerte während der Behandlung
  • Leberwerte für mindestens mehrere Monate nach dem Absetzen
  • HIV-Test vor Beginn
  • Nierenfunktion, besonders bei älteren Menschen und Transplantierten

Anwendung und Sicherheit

  • Oral, auf nüchternen Magen: mindestens 2 Stunden nach einer Mahlzeit und 2 Stunden vor der nächsten
  • Tabletten und Lösung zum Einnehmen sind austauschbar

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten beim Menschen reichen zur Risikobeurteilung nicht aus; Tierstudien zeigten bei üblichen Expositionen keinen Schaden.

Pflege

  • Anleiten, das Arzneimittel nicht ohne ärztlichen Rat abzusetzen, weil die Hepatitis aufflammen kann
  • Den Einnahmezeitpunkt auf nüchternen Magen erklären
  • Anleiten, Gelbsucht, dunklen Urin, Bauchschmerzen, ungewöhnliche Müdigkeit oder schnelle Atmung zu melden
  • Daran erinnern, dass es die Übertragung nicht verhindert; Haushaltskontakte und Sexualpartner werden geimpft

Pharmakokinetik

Resorption
Oral, auf nüchternen Magen (Nahrung vermindert die Resorption)
Metabolismus
Weder Substrat noch Hemmer oder Induktor von CYP450-Enzymen
Elimination
Größtenteils unverändert im Urin (Filtration und tubuläre Sekretion)
Halbwertszeit
Terminal 128 bis 149 Stunden; effektive Akkumulationshalbwertszeit etwa 24 Stunden

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche drei Aktivitäten der HBV-Polymerase blockiert Entecavir?

Das Priming, die reverse Transkription des Minusstrangs und die Synthese des DNA-Plusstrangs.

Wie wird Entecavir im Verhältnis zu den Mahlzeiten eingenommen?

Auf nüchternen Magen, mindestens 2 Stunden nach und 2 Stunden vor einer Mahlzeit.

Warum wird vor Beginn von Entecavir der HIV-Status geprüft?

Bei Menschen mit HIV ohne vollständige antiretrovirale Therapie kann es HIV-Resistenzen selektieren.

Was kann beim Absetzen von Entecavir passieren?

Ein schwerer akuter Hepatitisschub; die Leberwerte werden monatelang kontrolliert.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - ENTECAVIR tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Hepatitis B (World Health Organization, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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