Entécavir

Mécanisme d'action

✂Polymérase du virus de l'hépatite B (transcriptase inverse)Entécavir

ⓘ La figure montre l'entécavir triphosphate dans la transcriptase inverse du VIH-1 (variant Q151M) liée à l'ADN, une enzyme apparentée ; aucune structure de la polymérase du VHB avec l'entécavir n'est disponible.

L'entécavir est un analogue de la guanosine. Des kinases cellulaires le convertissent en entécavir triphosphate, qui entre en compétition avec le dGTP et bloque les trois activités de la polymérase du VHB : l'amorçage, la transcription inverse du brin d'ADN négatif à partir de l'ARN prégénomique et la synthèse du brin d'ADN positif. L'ADN viral sanguin chute fortement, mais l'ADNccc des noyaux des hépatocytes persiste.

1. Des kinases cellulaires forment l'entécavir triphosphate
2. Entre en compétition avec le dGTP au niveau de la polymérase du VHB
3. Bloque l'amorçage, la transcription inverse et la synthèse du brin positif
4. L'ADN du VHB chute ; l'ADNccc du noyau persiste

Indications

• Hépatite B chronique avec réplication virale active et transaminases élevées ou hépatopathie active, chez l'adulte et l'enfant dès 2 ans Hépatites virales →

Effets indésirables

Fréquents

• Céphalées
• Fatigue
• Sensations vertigineuses
• Nausées

Contre-indications

• Aucune mentionnée dans la notice en dehors de l'hypersensibilité

Interactions principales

Médicaments qui réduisent la fonction rénale ou entrent en compétition pour la sécrétion tubulaire

Peuvent augmenter les concentrations de l'entécavir ou de l'autre médicament

VHB résistant à la lamivudine (rtM204I/V avec ou sans rtL180M)

Sensibilité moindre à l'entécavir ; la résistance apparaît plus facilement

Surveillance

• ADN du VHB et bilan hépatique pendant le traitement
• Bilan hépatique pendant au moins plusieurs mois après l'arrêt
• Test VIH avant de commencer
• Fonction rénale, surtout chez les personnes âgées et les greffés

Administration et sécurité

• Voie orale, à jeun : au moins 2 heures après un repas et 2 heures avant le suivant
• Les comprimés et la solution buvable sont interchangeables

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont insuffisantes pour juger du risque ; les études animales aux expositions habituelles n'ont pas montré d'effet nocif.

Soins infirmiers

• Apprendre au patient à ne pas arrêter le médicament sans avis médical, car l'hépatite peut se réactiver
• Enseigner le moment de prise à jeun
• Apprendre au patient à signaler ictère, urines foncées, douleurs abdominales, fatigue inhabituelle ou respiration rapide
• Rappeler qu'il n'empêche pas la transmission ; les contacts du foyer et les partenaires sexuels sont vaccinés

Pharmacocinétique

Absorption

Voie orale, à jeun (la nourriture réduit l'absorption)

Métabolisme

Ni substrat, ni inhibiteur, ni inducteur des enzymes du CYP450

Élimination

Surtout sous forme inchangée dans les urines (filtration et sécrétion tubulaire)

Demi-vie

Terminale de 128 à 149 heures ; demi-vie effective d'accumulation d'environ 24 heures

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Lamivudine
• Ténofovir disoproxil

Maladies liées

• Hépatites virales

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - ENTECAVIR tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Hepatitis B (World Health Organization, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.