Tenofovirdisoproxil
NRTI
Nukleosidische/nukleotidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTI)
Prodrug von Tenofovir, dem meistverwendeten antiretroviralen Wirkstoff. Behandelt HIV und Hepatitis B, beugt HIV vor; Niere und Knochen überwachen.
Auch genannt: TDF, Tenofovirdisoproxilfumarat
Steckbrief
- Group
- Nukleosidische/nukleotidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTI)
- Target
- Reverse Transkriptase von HIV-1
- Used for
- HIV-1-Infektion · Chronische Hepatitis B
- Key effects
- Übelkeit · Kopfschmerzen · Müdigkeit
- Monitor
- HIV- und Hepatitis-B-Tests vor Beginn · Kreatinin
- ATC
- J05AF07
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Tenofovirdiphosphat, die aktive Form, als eintretendes Nukleotid in der an ihre DNA-Matrize gebundenen Reverse Transkriptase von HIV-1.
Ein Nukleotidanalogon (es trägt bereits ein Phosphat). Es wird zu Tenofovir hydrolysiert, und zelluläre Kinasen wandeln es in Tenofovirdiphosphat um, das mit dATP konkurriert; in die virale DNA eingebaut, beendet es die Kette, weil sein Zuckerring unvollständig ist. Es hemmt auch die Polymerase des Hepatitis-B-Virus.
- Es wird zu Tenofovir hydrolysiert und zum Diphosphat phosphoryliert
- Es konkurriert an der Reverse Transkriptase mit dATP
- Sein unvollständiger Ring beendet die virale DNA-Kette
Indikationen
- HIV-1-Infektion, in Kombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen HIV-Infektion und AIDS →
- Chronische Hepatitis B Virushepatitis →
- HIV-Präexpositionsprophylaxe (PrEP), allein oder mit Emtricitabin HIV-Infektion und AIDS →
Nebenwirkungen
Häufig
- Übelkeit, Durchfall
- Kopfschmerzen
- Müdigkeit
- Exanthem
Kontraindikationen
- Die Fachinformation nennt keine absoluten Kontraindikationen; vermieden wird es zusammen mit nephrotoxischen Arzneimitteln und bei Niereninsuffizienz ohne Anpassung
Wichtige Wechselwirkungen
- Hochdosierte oder mehrere NSAR und andere nephrotoxische Arzneimittel
- Höheres Risiko für Nierenversagen
- Atazanavir
- Tenofovir senkt Atazanavir: Atazanavir wird mit Ritonavir geboostert gegeben
- Ritonavir oder Cobicistat
- Sie erhöhen die Tenofovir-Konzentrationen durch Hemmung renaler Transporter
Was überwacht wird
- HIV- und Hepatitis-B-Tests vor Beginn
- Kreatinin, Kreatinin-Clearance, Glukose und Eiweiß im Urin
- Phosphat bei Personen mit renalem Risiko
- Knochendichte bei früheren Frakturen oder Osteoporoserisiko
Anwendung und Sicherheit
- Oral
- Tenofovirdisoproxil nicht mit Tenofoviralafenamid verwechseln: Es sind unterschiedliche Prodrugs, die ohne ausdrückliche Anordnung nicht ausgetauscht werden
- Fixkombinationen prüfen, die bereits Tenofovir enthalten, damit es nicht doppelt gegeben wird
Schwangerschaft und Stillzeit
Eine antiretrovirale Therapie in der Schwangerschaft schützt die Mutter und senkt die HIV-Übertragung auf das Kind; das Behandlungsteam wählt das Schema.
Pflege
- Nierenfunktion vor und während der Behandlung kontrollieren
- Nach der Einnahme rezeptfreier Entzündungshemmer fragen
- Anleiten, Knochenschmerzen, Muskelschwäche oder Veränderungen des Urins zu melden
- Erklären, dass der Schutz bei PrEP von der Adhärenz und regelmäßigen HIV-Tests abhängt
Pharmakokinetik
- Resorption
- Orale Bioverfügbarkeit von Tenofovir nüchtern etwa 25 %; höher mit einer fettreichen Mahlzeit
- Elimination
- Über die Niere (Filtration und tubuläre Sekretion); kumuliert bei Niereninsuffizienz
- Halbwertszeit
- Terminale Plasmahalbwertszeit von Tenofovir etwa 17 Stunden
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Welche typische Nierenschädigung verursacht Tenofovirdisoproxil?
Eine proximale Tubulopathie (Fanconi-Syndrom): Verlust von Phosphat, Glukose und Eiweiß mit dem Urin; sie kann zu Osteomalazie führen.
Warum wird vor Beginn von Tenofovir eine Hepatitis-B-Serologie durchgeführt?
Weil es auch Hepatitis B unterdrückt: Hat die Person eine Hepatitis B und setzt den Wirkstoff ab, kann ein schwerer Schub folgen.
Wie unterscheidet sich Tenofovir strukturell von anderen NRTI?
Es ist ein Nukleotidanalogon: Es trägt bereits ein Phosphat und braucht daher einen Phosphorylierungsschritt weniger.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - TENOFOVIR DISOPROXIL FUMARATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tenofovir disproxil fumarate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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