Entecavir
Antivirais para hepatite B
Antivirais para hepatite B
Um antiviral oral de primeira linha para a hepatite B crônica. Suprime fortemente o vírus; suspendê-lo pode causar uma exacerbação grave da hepatite.
Ficha rápida
- Group
- Antivirais para hepatite B
- Target
- Polimerase do vírus da hepatite B (transcriptase reversa)
- Key effects
- Cefaleia · Fadiga · Tontura
- Monitor
- DNA do HBV e provas · Provas de função hepática
- ATC
- J05AF10
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o trifosfato de entecavir na transcriptase reversa do HIV-1 (variante Q151M) ligada ao DNA, uma enzima relacionada; não há estrutura disponível da polimerase do HBV com entecavir.
O entecavir é um análogo da guanosina. Quinases celulares o convertem em trifosfato de entecavir, que compete com o dGTP e bloqueia as três atividades da polimerase do HBV: o priming de bases, a transcrição reversa da fita negativa de DNA a partir do RNA pré-genômico e a síntese da fita positiva de DNA. O DNA viral no sangue cai acentuadamente, mas o cccDNA nos núcleos dos hepatócitos permanece.
- Quinases celulares formam o trifosfato de entecavir
- Compete com o dGTP na polimerase do HBV
- Bloqueia o priming, a transcrição reversa e a síntese da fita positiva
- O DNA do HBV cai; o cccDNA no núcleo permanece
Indicações
- Hepatite B crônica com replicação viral ativa e transaminases elevadas ou doença hepática ativa, em adultos e crianças a partir de 2 anos Hepatites virais →
Efeitos adversos
Frequentes
- Cefaleia
- Fadiga
- Tontura
- Náuseas
Contraindicações
- Nenhuma listada na bula além da hipersensibilidade
Interações importantes
- Fármacos que reduzem a função renal ou competem pela secreção tubular
- Podem aumentar os níveis de entecavir ou os do outro fármaco
- HBV resistente à lamivudina (rtM204I/V com ou sem rtL180M)
- Menor sensibilidade ao entecavir; a resistência surge com mais facilidade
O que se monitora
- DNA do HBV e provas de função hepática durante o tratamento
- Provas de função hepática por pelo menos vários meses após a suspensão
- Teste de HIV antes de iniciar
- Função renal, sobretudo em idosos e receptores de transplante
Administração e segurança
- Oral, em jejum: pelo menos 2 horas após uma refeição e 2 horas antes da seguinte
- Os comprimidos e a solução oral são intercambiáveis
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são insuficientes para avaliar o risco; estudos em animais com exposições habituais não mostraram dano.
Cuidados de enfermagem
- Orientar a não suspender o medicamento sem orientação médica, porque a hepatite pode se exacerbar
- Ensinar o horário em jejum
- Orientar a relatar icterícia, urina escura, dor abdominal, cansaço incomum ou respiração rápida
- Lembrar que não previne a transmissão; os contatos domiciliares e parceiros sexuais são vacinados
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, em jejum (os alimentos reduzem a absorção)
- Metabolismo
- Não é substrato, inibidor nem indutor das enzimas do CYP450
- Eliminação
- Principalmente inalterado na urina (filtração e secreção tubular)
- Meia-vida
- Terminal de 128 a 149 horas; meia-vida efetiva de acúmulo de cerca de 24 horas
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais três atividades da polimerase do HBV o entecavir bloqueia?
O priming, a transcrição reversa da fita negativa e a síntese da fita positiva de DNA.
Como o entecavir é tomado em relação às refeições?
Em jejum, pelo menos 2 horas depois e 2 horas antes de uma refeição.
Por que se verifica o status para HIV antes de iniciar o entecavir?
Em alguém com HIV que não está em terapia antirretroviral completa, pode selecionar resistência do HIV.
O que pode acontecer quando o entecavir é suspenso?
Uma exacerbação aguda grave da hepatite; as provas de função hepática são acompanhadas por meses.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ENTECAVIR tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Hepatitis B (World Health Organization, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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