Entekavir
Hepatit B antiviralleri
Hepatit B antiviralleri
Kronik hepatit B için birinci basamak oral bir antiviral. Virüsü güçlü şekilde baskılar; kesilmesi ağır bir hepatit alevlenmesine yol açabilir.
Hızlı bilgi
- Group
- Hepatit B antiviralleri
- Target
- Hepatit B virüsü polimerazı (ters transkriptaz)
- Key effects
- Baş ağrısı · Yorgunluk · Baş dönmesi
- Monitor
- Kestikten sonra · Başlamadan önce HIV testi
- ATC
- J05AF10
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, entekavir trifosfatı, akraba bir enzim olan DNA'ya bağlı HIV-1 ters transkriptazında (Q151M varyantı) gösterir; entekavirli bir HBV polimerazı yapısı mevcut değildir.
Entekavir bir guanozin analoğudur. Hücresel kinazlar onu entekavir trifosfata dönüştürür; bu da dGTP ile yarışır ve HBV polimerazının üç aktivitesini de bloke eder: baz primingi, pregenomik RNA'dan negatif DNA zincirinin ters transkripsiyonu ve pozitif DNA zincirinin sentezi. Kandaki viral DNA belirgin şekilde düşer, ancak karaciğer hücresi çekirdeklerindeki cccDNA kalır.
- Hücresel kinazlar entekavir trifosfatı oluşturur
- HBV polimerazında dGTP ile yarışır
- Primingi, ters transkripsiyonu ve pozitif zincir sentezini bloke eder
- HBV DNA düşer; çekirdekteki cccDNA kalır
Endikasyonlar
- Erişkinlerde ve 2 yaşından itibaren çocuklarda, aktif viral replikasyon ve yüksek transaminazlar veya aktif karaciğer hastalığı olan kronik hepatit B Viral hepatit →
Yan etkiler
Sık
- Baş ağrısı
- Yorgunluk
- Baş dönmesi
- Bulantı
Kontrendikasyonlar
- Prospektüste aşırı duyarlılık dışında listelenen kontrendikasyon yoktur
Önemli etkileşimler
- Böbrek fonksiyonunu azaltan veya tübüler sekresyon için yarışan ilaçlar
- Entekavirin veya diğer ilacın düzeylerini yükseltebilir
- Lamivudine dirençli HBV (rtL180M ile veya olmadan rtM204I/V)
- Entekavire duyarlılık daha düşüktür; direnç daha kolay ortaya çıkar
Neler izlenir
- Tedavi sırasında HBV DNA ve karaciğer testleri
- Kestikten sonra en az birkaç ay karaciğer testleri
- Başlamadan önce HIV testi
- Özellikle yaşlılarda ve transplant alıcılarında böbrek fonksiyonu
Uygulama ve güvenlik
- Oral, aç karnına: bir öğünden en az 2 saat sonra ve bir sonrakinden 2 saat önce
- Tabletler ve oral çözelti birbirinin yerine kullanılabilir
Gebelik ve emzirme
İnsan verileri riski değerlendirmek için yetersizdir; olağan maruziyetlerdeki hayvan çalışmaları zarar göstermemiştir.
Hemşirelik bakımı
- Hepatit alevlenebileceği için ilacı tıbbi öneri olmadan bırakmamayı öğretin
- Aç karnına alma zamanlamasını öğretin
- Sarılık, koyu renkli idrar, karın ağrısı, olağandışı yorgunluk veya hızlı solumayı bildirmeyi öğretin
- Bulaşmayı önlemediğini hatırlatın; ev içi temaslılar ve cinsel partnerler aşılanır
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral, aç karnına (besin emilimi azaltır)
- Metabolizma
- CYP450 enzimlerinin substratı, inhibitörü veya indükleyicisi değildir
- Eliminasyon
- Çoğunlukla değişmeden idrarla (filtrasyon ve tübüler sekresyon)
- Yarılanma ömrü
- Terminal 128 ila 149 saat; etkin birikim yarı ömrü yaklaşık 24 saat
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Entekavir HBV polimerazının hangi üç aktivitesini bloke eder?
Primingi, negatif zincirin ters transkripsiyonunu ve pozitif DNA zincirinin sentezini.
Entekavir öğünlerle ilişkili olarak nasıl alınır?
Aç karnına, bir öğünden en az 2 saat sonra ve 2 saat önce.
Entekavire başlamadan önce HIV durumu neden kontrol edilir?
Tam antiretroviral tedavi almayan HIV'li birinde HIV direncini seçebilir.
Entekavir kesildiğinde ne olabilir?
Ağır akut hepatit alevlenmesi; karaciğer testleri aylarca izlenir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Hepatit B antiviralleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - ENTECAVIR tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Hepatitis B (World Health Organization, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.