Eravacyclin
Tetracycline
Tetracycline
Intravenöses Fluorocyclin, verwandt mit Tigecyclin, für komplizierte intraabdominelle Infektionen, auch durch gegen ältere Tetracycline resistente Keime.
Steckbrief
- Group
- Tetracycline
- Target
- Bakterielles Ribosom, 30S-Untereinheit (16S-rRNA, A-Stelle)
- Key effects
- Übelkeit · Schmerzen · Schwindel
- Monitor
- Kopfschmerzen oder Sehveränderungen
- ATC
- J01AA13
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Eravacyclin, gebunden an die 30S-Ribosomenuntereinheit von Acinetobacter baumannii.
Eravacyclin bindet an die 30S-Untereinheit und hält die Aminoacyl-tRNA wie die übrigen Tetracycline von der A-Stelle fern. Es ist ein Strukturanalogon von Tigecyclin (ein Fluorocyclin): Sein sperriger Substituent behindert die ribosomalen Schutzproteine, und es ist kein Substrat der üblichen Tet-Pumpen, sodass es gegen viele tetracyclinresistente Stämme wirksam bleibt.
- Gelangt in das Bakterium und bindet an die 30S-Untereinheit
- Die Aminoacyl-tRNA kann nicht in die A-Stelle eintreten
- Entgeht den Tet-Pumpen und dem ribosomalen Schutz
- Die Proteinsynthese kommt zum Erliegen
Indikationen
- Komplizierte intraabdominelle Infektionen bei Erwachsenen (nicht bei Harnwegsinfektionen eingesetzt) Intraabdomineller Abszess →
Nebenwirkungen
Häufig
- Übelkeit, Erbrechen und Durchfall
- Schmerzen, Rötung oder Schwellung an der Infusionsstelle
- Schwindel
Kontraindikationen
- Allergie gegen Eravacyclin oder andere Tetracycline
Wichtige Wechselwirkungen
- Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin)
- Verkürzen seine Halbwertszeit und senken seine Spiegel.
- CYP3A4-Inhibitoren (Itraconazol)
- Erhöhen seine Spiegel.
Was überwacht wird
- Kopfschmerzen oder Sehveränderungen
- Starke Bauchschmerzen und, falls sie auftreten, die Pankreasenzyme
- Durchfall während und nach der Behandlung
- Verlauf der Operationswunde
Anwendung und Sicherheit
- I.-v.-Infusion, jeweils über etwa 60 Minuten
- Medikamentenliste auf CYP3A4-Induktoren prüfen
Schwangerschaft und Stillzeit
Es kann den Fetus schädigen: Wie die übrigen Tetracycline verfärbt es die Zähne und beeinträchtigt das Knochenwachstum, wenn es in der zweiten Schwangerschaftshälfte angewendet wird.
Pflege
- Nach Schwangerschaft und Stillzeit fragen; während der Behandlung und 4 Tage danach wird auf das Stillen verzichtet
- Die Infusionsstelle beobachten
- Den Patienten bitten, starke Kopfschmerzen, verschwommenes Sehen oder in den Rücken ausstrahlende Bauchschmerzen zu melden
- Auf Wundheilungsstörungen achten
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral schlecht resorbiert; nur i. v.
- Verteilung
- Schnell und breit in die Gewebe.
- Metabolismus
- Substrat von CYP3A4.
- Elimination
- Überwiegend unverändert, mit einem kleinen Anteil an Metaboliten; keine Anpassung bei Niereninsuffizienz.
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Warum bleibt Eravacyclin gegen doxycyclinresistente Bakterien wirksam?
Es ist kein Substrat der üblichen Tet-Pumpen, und sein sperriger Substituent behindert die ribosomalen Schutzproteine.
Für welche Infektion ist Eravacyclin zugelassen, und wofür wird es nicht eingesetzt?
Komplizierte intraabdominelle Infektionen; bei Harnwegsinfektionen wird es nicht eingesetzt, weil es in Studien die Nichtunterlegenheit verfehlte.
Welche Arzneimittel senken die Eravacyclin-Spiegel?
Starke CYP3A4-Induktoren wie Rifampicin, Carbamazepin oder Phenytoin.
Verwandte Arzneimittel
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Eravacycline Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); A. baumannii Ribosome-Eravacycline complex: 30S (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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