Fosphenytoin
Antiepileptika (Anfallssuppressiva)
Antiepileptika (Anfallssuppressiva)
Wasserlösliches Prodrug von Phenytoin, intravenös oder intramuskulär beim Status epilepticus. Zu schnelle Infusion kann Hypotonie und Arrhythmien auslösen.
Steckbrief
- Group
- Antiepileptika (Anfallssuppressiva)
- Target
- Spannungsgesteuerter Natriumkanal (Nav), über Phenytoin
- Key effects
- Juckreiz · Schwindel · Benommenheit
- Monitor
- Kontinuierliches EKG · Infusionsstelle
- ATC
- N03AB05
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Fosphenytoin selbst ist inaktiv. Phosphatasen wandeln es in Phenytoin um, das spannungsgesteuerte Natriumkanäle blockiert und anhaltendes hochfrequentes neuronales Feuern beendet. Da es wasserlöslich ist, kann es intravenös oder intramuskulär mit weniger lokaler Schädigung als Phenytoin gegeben werden.
- Intravenös oder intramuskulär injiziert
- Phosphatasen wandeln es in Phenytoin um
- Phenytoin blockiert spannungsgesteuerte Natriumkanäle
- Anhaltendes Anfallsfeuern hört auf
Indikationen
- Generalisierter tonisch-klonischer Status epilepticus Epilepsie und epileptische Anfälle →
- Vorbeugung und Behandlung von Anfällen bei neurochirurgischen Eingriffen
- Kurzfristiger Ersatz für orales Phenytoin, wenn der orale Weg nicht möglich ist
Nebenwirkungen
Häufig
- Juckreiz, Brennen oder Kribbeln, oft in der Leiste, während der Infusion
- Schwindel, Nystagmus und Gangunsicherheit
- Benommenheit
- Niedriger Blutdruck
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Fosphenytoin, Phenytoin oder andere Hydantoine
- Sinusbradykardie, sinuatrialer Block, AV-Block II. oder III. Grades oder Adams-Stokes-Syndrom
- Frühere durch Fosphenytoin oder Phenytoin verursachte Leberschädigung
Wichtige Wechselwirkungen
- Dieselben Arzneimittel wie bei Phenytoin (CYP2C9-/CYP2C19-Hemmer, durch Enzyminduktion beeinflusste Arzneimittel, hormonelle Kontrazeptiva)
- Nach der Umwandlung dieselben Wechselwirkungen wie Phenytoin
- Stark proteingebundene Arzneimittel
- Verdrängung und Veränderungen des freien Phenytoins
Was überwacht wird
- Kontinuierliches EKG, Blutdruck und Atmung während und nach der intravenösen Infusion
- Phenytoinspiegel nach abgeschlossener Umwandlung
- Infusionsstelle
- Freier Phenytoinspiegel bei niedrigem Albumin oder Nierenversagen
Anwendung und Sicherheit
- Dosen werden als Phenytoin-Natrium-Äquivalente (PE) angegeben; Verwechslungen von PE und Milligramm Fosphenytoin haben zu schweren Dosierungsfehlern geführt
- Die intravenöse Infusionsgeschwindigkeit hat wegen Hypotonie und Arrhythmien eine strikte Obergrenze
- Kann auch intramuskulär gegeben werden
- Vor der Zubereitung die Konzentration der Durchstechflasche sorgfältig prüfen
Schwangerschaft und Stillzeit
Wie bei Phenytoin: mit Fehlbildungen und dem fetalen Hydantoin-Syndrom verbunden; beim Status epilepticus angewendet, wenn der Nutzen das Risiko überwiegt.
Pflege
- EKG, Blutdruck und Atmung während der gesamten Infusion und danach überwachen
- Bei Hypotonie oder Arrhythmie die Infusion verlangsamen oder stoppen und Hilfe rufen
- Den Patienten darauf hinweisen, dass während der Infusion Juckreiz oder Brennen auftreten kann
- Die Injektionsstelle auf Schwellung, Verfärbung oder Schmerz kontrollieren
Pharmakokinetik
- Verteilung
- Stark an Albumin gebunden; es verdrängt Phenytoin aus den Bindungsstellen
- Metabolismus
- Nach intravenöser Gabe vollständig in Phenytoin umgewandelt
- Halbwertszeit
- Umwandlungshalbwertszeit etwa 15 Minuten; danach die Halbwertszeit von Phenytoin
Testen Sie sich
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Was ist Fosphenytoin, und warum wurde es entwickelt?
Ein wasserlösliches Phosphat-Prodrug von Phenytoin, entwickelt, weil Phenytoin sich schlecht in Wasser löst und schwer zu injizieren ist.
Was ist das Hauptrisiko einer zu schnellen Fosphenytoin-Infusion?
Schwere Hypotonie und Herzrhythmusstörungen; während und nach der Infusion ist eine kontinuierliche Herzüberwachung nötig.
In welchen Einheiten werden Fosphenytoin-Dosen angegeben, und warum ist das wichtig?
In Phenytoin-Natrium-Äquivalenten (PE). Verwechslungen von PE mit Milligramm Fosphenytoin haben schwere Über- und Unterdosierungen verursacht.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - FOSPHENYTOIN SODIUM injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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