Fosphénytoïne
Médicaments antiépileptiques
Médicaments antiépileptiques
Une prodrogue hydrosoluble de la phénytoïne, en IV ou IM dans l'état de mal épileptique. Une perfusion trop rapide peut causer hypotension et arythmies.
Fiche rapide
- Group
- Médicaments antiépileptiques
- Target
- Canal sodique voltage-dépendant (Nav), par l'intermédiaire de la phénytoïne
- Used for
- Substitut temporaire
- Key effects
- Prurit · Vertiges · Somnolence
- Monitor
- ECG continu · Concentration · Point de perfusion
- ATC
- N03AB05
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La fosphénytoïne elle-même est inactive. Des phosphatases la convertissent en phénytoïne, qui bloque les canaux sodiques voltage-dépendants et arrête les décharges neuronales soutenues à haute fréquence. Comme elle est hydrosoluble, elle peut être administrée par voie intraveineuse ou intramusculaire avec moins de lésions locales que la phénytoïne.
- Injectée par voie intraveineuse ou intramusculaire
- Des phosphatases la convertissent en phénytoïne
- La phénytoïne bloque les canaux sodiques voltage-dépendants
- Les décharges épileptiques soutenues cessent
Indications
- État de mal épileptique tonico-clonique généralisé Épilepsie et crises d'épilepsie →
- Prévention et traitement des crises pendant une intervention neurochirurgicale
- Substitut temporaire de la phénytoïne orale quand la voie orale est impossible
Effets indésirables
Fréquents
- Prurit, brûlures ou fourmillements, souvent à l'aine, pendant la perfusion
- Vertiges, nystagmus et instabilité
- Somnolence
- Hypotension artérielle
Contre-indications
- Hypersensibilité à la fosphénytoïne, à la phénytoïne ou à d'autres hydantoïnes
- Bradycardie sinusale, bloc sino-auriculaire, bloc auriculoventriculaire du deuxième ou du troisième degré ou syndrome d'Adams-Stokes
- Antécédent d'atteinte hépatique causée par la fosphénytoïne ou la phénytoïne
Interactions principales
- Les mêmes médicaments que pour la phénytoïne (inhibiteurs du CYP2C9/CYP2C19, médicaments dont le métabolisme est induit, contraceptifs hormonaux)
- Mêmes interactions que la phénytoïne une fois convertie
- Médicaments fortement liés aux protéines
- Déplacement et modification de la phénytoïne libre
Surveillance
- ECG continu, pression artérielle et respiration pendant et après la perfusion intraveineuse
- Concentration de phénytoïne une fois la conversion achevée
- Point de perfusion
- Phénytoïne libre en cas d'hypoalbuminémie ou d'insuffisance rénale
Administration et sécurité
- Les doses sont exprimées en équivalents de phénytoïne sodique (EP) ; confondre les EP et les milligrammes de fosphénytoïne a causé des erreurs de dose graves
- Le débit de perfusion intraveineuse a une limite supérieure stricte en raison de l'hypotension et des arythmies
- Peut aussi être administrée par voie intramusculaire
- Vérifier soigneusement la concentration du flacon avant la préparation
Grossesse et allaitement
Comme pour la phénytoïne : associée à des malformations et au syndrome d'hydantoïne fœtale ; utilisée dans l'état de mal épileptique quand le bénéfice l'emporte sur le risque.
Soins infirmiers
- Surveiller ECG, pression artérielle et respiration pendant toute la perfusion et après
- Ralentir ou arrêter la perfusion et appeler à l'aide en cas d'hypotension ou d'arythmie
- Prévenir le patient qu'un prurit ou une sensation de brûlure peut survenir pendant la perfusion
- Inspecter le point d'injection à la recherche d'un œdème, d'un changement de couleur ou d'une douleur
Pharmacocinétique
- Distribution
- Forte liaison à l'albumine ; elle déplace la phénytoïne de ses sites de liaison
- Métabolisme
- Entièrement convertie en phénytoïne après administration intraveineuse
- Demi-vie
- Demi-vie de conversion d'environ 15 minutes ; ensuite, celle de la phénytoïne
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Qu'est-ce que la fosphénytoïne et pourquoi a-t-elle été développée ?
Une prodrogue phosphatée hydrosoluble de la phénytoïne, développée parce que la phénytoïne se dissout mal dans l'eau et s'injecte difficilement.
Quel est le principal risque d'une perfusion trop rapide de fosphénytoïne ?
Une hypotension sévère et des arythmies cardiaques ; une surveillance cardiaque continue est nécessaire pendant et après la perfusion.
En quelles unités les doses de fosphénytoïne sont-elles exprimées, et pourquoi est-ce important ?
En équivalents de phénytoïne sodique (EP). Confondre les EP avec les milligrammes de fosphénytoïne a causé des surdosages et sous-dosages graves.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - FOSPHENYTOIN SODIUM injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.
