Fosfenitoína

Mecanismo de ação

A fosfenitoína em si é inativa. As fosfatases a convertem em fenitoína, que bloqueia os canais de sódio dependentes de voltagem e interrompe o disparo neuronal sustentado de alta frequência. Como se dissolve em água, pode ser administrada por via intravenosa ou intramuscular com menos lesão local que a fenitoína.

1. Injetada por via intravenosa ou intramuscular
2. As fosfatases a convertem em fenitoína
3. A fenitoína bloqueia os canais de sódio dependentes de voltagem
4. O disparo epiléptico sustentado para

Indicações

• Estado de mal epiléptico tônico-clônico generalizado Epilepsia e crises epilépticas →
• Prevenção e tratamento de crises durante neurocirurgia
• Substituto de curto prazo da fenitoína oral quando a via oral não é possível

Efeitos adversos

Frequentes

• Prurido, ardor ou formigamento, frequentemente na virilha, durante a infusão
• Tontura, nistagmo e instabilidade
• Sonolência
• Pressão arterial baixa

Contraindicações

• Hipersensibilidade à fosfenitoína, à fenitoína ou a outras hidantoínas
• Bradicardia sinusal, bloqueio sinoatrial, bloqueio AV de segundo ou terceiro grau ou síndrome de Adams-Stokes
• Lesão hepática prévia causada pela fosfenitoína ou pela fenitoína

Interações importantes

Os mesmos fármacos que a fenitoína (inibidores da CYP2C9/CYP2C19, fármacos sujeitos à indução enzimática, contraceptivos hormonais)

As mesmas interações da fenitoína, uma vez convertida

Fármacos com alta ligação às proteínas

Deslocamento e alterações da fenitoína livre

O que se monitora

• ECG contínuo, pressão arterial e respiração durante e após a infusão intravenosa
• Nível de fenitoína após a conversão completa
• Local da infusão
• Nível de fenitoína livre com albumina baixa ou insuficiência renal

Administração e segurança

• As doses são escritas em equivalentes de fenitoína sódica (EF; em inglês, PE); confundir EF com miligramas de fosfenitoína já causou erros graves de dose
• A velocidade da infusão intravenosa tem um limite máximo rígido por causa da hipotensão e das arritmias
• Também pode ser administrada por via intramuscular
• Conferir com cuidado a concentração do frasco antes de preparar

Gravidez e amamentação

Como a fenitoína: associada a malformações e à síndrome da hidantoína fetal; usada no estado de mal epiléptico quando o benefício supera o risco.

Cuidados de enfermagem

• Monitorar ECG, pressão arterial e respiração durante toda a infusão e depois
• Reduzir ou interromper a infusão e pedir ajuda se surgirem hipotensão ou arritmia
• Avisar o paciente de que pode haver prurido ou ardor durante a infusão
• Inspecionar o local da injeção quanto a inchaço, alteração de cor ou dor

Farmacocinética

Distribuição

Altamente ligada à albumina; desloca a fenitoína dos sítios de ligação

Metabolismo

Totalmente convertida em fenitoína após uso intravenoso

Meia-vida

Meia-vida de conversão de cerca de 15 minutos; depois, a meia-vida da fenitoína

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - FOSPHENYTOIN SODIUM injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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