Granisetron

Setrone
5-HT3-Rezeptorantagonisten (Setrone)

Ein 5-HT3-Antagonist wie Ondansetron, vor Chemotherapie, Strahlentherapie und Operationen gegen Erbrechen eingesetzt. Verstopfung und Kopfschmerzen sind häufig.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: 5-HT3-Rezeptorantagonisten (Setrone)
Target: Serotonin-5-HT3A-Rezeptor
Key effects: Kopfschmerzen · Verstopfung · Erhöhte Leberenzyme
Monitor: EKG bei Patienten mit Arrhythmien
ATC: A04AA02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Serotonin-5-HT3A-RezeptorGranisetron

Kryo-EM-Struktur des 5-HT3A-Rezeptors der Maus mit Granisetron in der Serotonin-Bindungstasche zwischen zwei Untereinheiten; die Bindungstasche des menschlichen Rezeptors ist sehr ähnlich.

Zielstruktur in 3D: Serotonin-5-HT3A-Rezeptor. PDB-Struktur 6NP0 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Granisetron blockiert den 5-HT3-Rezeptor, einen serotoningesteuerten Ionenkanal, an vagalen Afferenzen im Darm und im Hirnstamm (Area postrema und Nucleus tractus solitarii). Serotonin, das nach Chemotherapie oder Bestrahlung aus enterochromaffinen Zellen freigesetzt wird, kann den Kanal nicht öffnen, sodass der Brechreflex nicht ausgelöst wird. Die Darmmotilität wird nicht angeregt.

Chemotherapie setzt Serotonin aus enterochromaffinen Zellen des Darms frei
Granisetron besetzt die Serotonin-Bindungstasche der 5-HT3-Kanäle
Vagale und Hirnstammsignale für das Erbrechen werden blockiert
Übelkeit und Erbrechen werden verhindert

Indikationen

Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen durch emetogene Krebschemotherapie, einschließlich hoch dosiertem Cisplatin, und durch Strahlentherapie.
Vorbeugung und Behandlung postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Erwachsenen.

Nebenwirkungen

Häufig

Kopfschmerzen
Verstopfung
Fieber und Bauchschmerzen nach Operationen
Erhöhte Leberenzyme

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Granisetron oder einen der Bestandteile

Wichtige Wechselwirkungen

QT-verlängernde oder arrhythmogene Arzneimittel: Additive QT-Verlängerung.
SSRI, SNRI, MAO-Hemmer, Mirtazapin, Fentanyl, Lithium, Tramadol, i. v. Methylenblau: Serotoninsyndrom.
CYP-Induktoren und -Hemmer: Sie können Clearance und Halbwertszeit von Granisetron verändern.

Was überwacht wird

EKG bei Patienten mit Arrhythmien, Erregungsleitungsstörungen oder QT-verlängernden Arzneimitteln
Darmfunktion nach Bauchoperationen
Anzeichen eines Serotoninsyndroms

Anwendung und Sicherheit

Vor Chemotherapie oder Strahlentherapie gegeben, nicht nach einem festen Schema außerhalb dieser Zeitpunkte
Es regt den Darm nicht an und ersetzt keine Absaugung über eine Magensonde
Eine routinemäßige Prophylaxe wird bei Patienten mit geringem zu erwartendem Risiko für postoperatives Erbrechen nicht eingesetzt

Schwangerschaft und Stillzeit

Tierstudien mit Dosen weit über den menschlichen zeigten keine fetale Schädigung; adäquate Studien bei Schwangeren fehlen.

Pflege

Die Dosis vor Beginn der Chemotherapie oder Strahlentherapie geben
Nach Verstopfung und Kopfschmerzen fragen
Die Medikationsliste auf QT-verlängernde und serotonerge Arzneimittel prüfen
Nach Bauchoperationen Darmgeräusche und Distension beobachten

Pharmakokinetik

Resorption: Oral oder intravenös gegeben.
Verteilung: Zu etwa 65 % an Plasmaproteine gebunden; es verteilt sich frei in die Erythrozyten.
Metabolismus: Leber, durch N-Demethylierung und Ringoxidation, vor allem über die CYP3A-Unterfamilie.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welchen Rezeptor blockiert Granisetron?

Den Serotonin-5-HT3-Rezeptor, einen ligandengesteuerten Ionenkanal.

Welche zwei Nebenwirkungen von Granisetron sind am häufigsten?

Kopfschmerzen und Verstopfung.

Warum kann Granisetron nach Bauchoperationen riskant sein?

Es regt die Motilität nicht an und kann einen fortschreitenden Ileus oder eine Magendistension maskieren.