Granisétron
sétrons
Antagonistes des récepteurs 5-HT3 (sétrons)
Antagoniste 5-HT3 comme l'ondansétron, donné avant chimiothérapie, radiothérapie et chirurgie contre les vomissements. Constipation et céphalées fréquentes.
Fiche rapide
- Group
- Antagonistes des récepteurs 5-HT3 (sétrons)
- Target
- Récepteur 5-HT3A de la sérotonine
- Key effects
- Céphalées · Constipation
- Monitor
- Signes de syndrome sérotoninergique
- ATC
- A04AA02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Structure en cryo-ME du récepteur 5-HT3A de souris avec le granisétron dans la poche de la sérotonine entre deux sous-unités ; la poche du récepteur humain est très semblable.
Le granisétron bloque le récepteur 5-HT3, un canal ionique activé par la sérotonine, sur les fibres afférentes vagales du tube digestif et dans le tronc cérébral (area postrema et noyau du tractus solitaire). La sérotonine libérée par les cellules entérochromaffines après une chimiothérapie ou une irradiation ne peut pas ouvrir le canal, et le réflexe du vomissement n'est donc pas déclenché. Il ne stimule pas la motricité digestive.
- La chimiothérapie libère la sérotonine des cellules entérochromaffines intestinales
- Le granisétron occupe la poche de la sérotonine des canaux 5-HT3
- Les signaux vagaux et du tronc cérébral déclenchant le vomissement sont bloqués
- Les nausées et vomissements sont prévenus
Indications
- Prévention des nausées et vomissements dus aux chimiothérapies anticancéreuses émétisantes, y compris le cisplatine à forte dose, et à la radiothérapie.
- Prévention et traitement des nausées et vomissements postopératoires chez l'adulte.
Effets indésirables
Fréquents
- Céphalées
- Constipation
- Fièvre et douleurs abdominales après une chirurgie
- Élévation des enzymes hépatiques
Contre-indications
- Hypersensibilité au granisétron ou à l'un des composants
Interactions principales
- Médicaments allongeant le QT ou arythmogènes
- Allongement additif du QT.
- ISRS, IRSNa, IMAO, mirtazapine, fentanyl, lithium, tramadol, bleu de méthylène IV
- Syndrome sérotoninergique.
- Inducteurs et inhibiteurs des CYP
- Ils peuvent modifier la clairance et la demi-vie du granisétron.
Surveillance
- ECG chez les patients ayant des arythmies, des troubles de la conduction ou des médicaments allongeant le QT
- Fonction intestinale après une chirurgie abdominale
- Signes de syndrome sérotoninergique
Administration et sécurité
- Administré avant la chimiothérapie ou la radiothérapie, pas de façon systématique en dehors de ces moments
- Il ne stimule pas le tube digestif et ne remplace pas l'aspiration nasogastrique
- La prévention systématique n'est pas utilisée chez les patients à faible risque attendu de vomissements postopératoires
Grossesse et allaitement
Les études animales à des doses très supérieures à celles de l'humain n'ont montré aucun effet nocif sur le fœtus ; il n'existe pas d'études adéquates chez la femme enceinte.
Soins infirmiers
- Administrer la dose avant le début de la chimiothérapie ou de la radiothérapie
- Rechercher une constipation et des céphalées
- Revoir la liste des médicaments à la recherche de ceux qui allongent le QT et des sérotoninergiques
- Surveiller les bruits intestinaux et la distension après une chirurgie abdominale
Pharmacocinétique
- Absorption
- Administré par voie orale ou intraveineuse.
- Distribution
- Environ 65 % lié aux protéines plasmatiques ; il diffuse librement dans les globules rouges.
- Métabolisme
- Foie, par N-déméthylation et oxydation du cycle, principalement via la sous-famille CYP3A.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel récepteur le granisétron bloque-t-il ?
Le récepteur 5-HT3 de la sérotonine, un canal ionique activé par un ligand.
Quels sont les deux effets indésirables les plus fréquents du granisétron ?
Céphalées et constipation.
Pourquoi le granisétron peut-il être risqué après une chirurgie abdominale ?
Il ne stimule pas la motricité et peut masquer un iléus progressif ou une distension gastrique.
Médicaments apparentés
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - GRANISETRON HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Granisetron: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6NP0: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of granisetron (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.