Durgical
TR
Uygulama

Granisetron

  • setronlar5-HT3 reseptör antagonistleri (setronlar)

Ondansetron gibi bir 5-HT3 antagonisti; kusmayı önlemek için kemoterapi, radyoterapi ve cerrahiden önce kullanılır. Kabızlık ve baş ağrısı sıktır.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
5-HT3 reseptör antagonistleri (setronlar)
Target
Serotonin 5-HT3A reseptörü
Key effects
Baş ağrısı · Kabızlık
Monitor
Aritmisi · Serotonin sendromu belirtileri
ATC
A04AA02

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

İki alt birim arasındaki serotonin cebinde granisetron bulunan fare 5-HT3A reseptörünün kriyo-EM yapısı; insan reseptörünün cebi buna çok benzer.

3B hedef: Serotonin 5-HT3A reseptörü. PDB yapısı 6NP0 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Granisetron, bağırsaktaki vagal afferent sinirlerde ve beyin sapında (area postrema ve nucleus tractus solitarii) bulunan, serotoninle kapılı bir iyon kanalı olan 5-HT3 reseptörünü bloke eder. Kemoterapi veya radyasyon sonrası enterokromaffin hücrelerden salınan serotonin kanalı açamaz; böylece kusma refleksi tetiklenmez. Bağırsak motilitesini uyarmaz.

  1. Kemoterapi bağırsaktaki enterokromaffin hücrelerden serotonin salınımına yol açar
  2. Granisetron 5-HT3 kanallarının serotonin cebini işgal eder
  3. Kusmaya yönelik vagal ve beyin sapı sinyalleri bloke edilir
  4. Bulantı ve kusma önlenir

Endikasyonlar

  • Yüksek doz sisplatin dahil emetojenik kanser kemoterapisine ve radyoterapiye bağlı bulantı ve kusmanın önlenmesi.
  • Erişkinlerde postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisi.

Yan etkiler

Sık

  • Baş ağrısı
  • Kabızlık
  • Cerrahi sonrası ateş ve karın ağrısı
  • Karaciğer enzimlerinde yükselme

Kontrendikasyonlar

  • Granisetrona veya herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

QT'yi uzatan veya aritmojenik ilaçlar
Aditif QT uzaması.
SSRI'lar, SNRI'lar, MAO inhibitörleri, mirtazapin, fentanil, lityum, tramadol, IV metilen mavisi
Serotonin sendromu.
CYP indükleyicileri ve inhibitörleri
Granisetron klerensini ve yarı ömrünü değiştirebilirler.

Neler izlenir

  • Aritmisi, ileti hastalığı olan veya QT'yi uzatan ilaç kullanan hastalarda EKG
  • Karın cerrahisi sonrası bağırsak fonksiyonu
  • Serotonin sendromu belirtileri

Uygulama ve güvenlik

  • Kemoterapi veya radyoterapiden önce verilir; bu zamanlar dışında düzenli bir şemayla verilmez
  • Bağırsağı uyarmaz ve nazogastrik aspirasyonun yerini tutmaz
  • Postoperatif kusma riski düşük beklenen hastalarda rutin profilaksi uygulanmaz

Gebelik ve emzirme

İnsan dozlarının çok üzerindeki dozlarla yapılan hayvan çalışmaları fetal zarar göstermemiştir; gebe kadınlarda yeterli çalışma yoktur.

Hemşirelik bakımı

  • Dozu kemoterapi veya radyoterapi başlamadan önce verin
  • Kabızlık ve baş ağrısını sorun
  • İlaç listesini QT'yi uzatan ve serotonerjik ilaçlar açısından gözden geçirin
  • Karın cerrahisi sonrası bağırsak seslerini ve distansiyonu izleyin

Farmakokinetik

Emilim
Ağızdan veya intravenöz yolla verilir.
Dağılım
Yaklaşık %65'i plazma proteinlerine bağlanır; eritrositlere serbestçe dağılır.
Metabolizma
Karaciğerde, N-demetilasyon ve halka oksidasyonu ile, esas olarak CYP3A alt ailesi aracılığıyla.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Granisetron hangi reseptörü bloke eder?

Ligandla kapılı bir iyon kanalı olan serotonin 5-HT3 reseptörünü.

Granisetronun en sık görülen iki yan etkisi hangileridir?

Baş ağrısı ve kabızlık.

Granisetron karın cerrahisi sonrası neden riskli olabilir?

Motiliteyi uyarmaz ve ilerleyen bir ileusu veya mide distansiyonunu maskeleyebilir.

İlişkili ilaçlar

← Gruba dön: 5-HT3 reseptör antagonistleri (setronlar)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - GRANISETRON HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Granisetron: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6NP0: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of granisetron (RCSB Protein Data Bank, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.