Palonosetron

Setrone
5-HT3-Rezeptorantagonisten (Setrone)

Lang wirksamer 5-HT3-Antagonist, i. v. vor Chemotherapie. Mit etwa 40 Stunden Halbwertszeit deckt er auch die verzögerte Phase nach moderater Chemotherapie ab.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: 5-HT3-Rezeptorantagonisten (Setrone)
Target: Serotonin-5-HT3A-Rezeptor
Key effects: Kopfschmerzen · Verstopfung
Monitor: Darmfunktion
ATC: A04AA05

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Serotonin-5-HT3A-RezeptorPalonosetron

Kryo-EM-Struktur des 5-HT3A-Rezeptors der Maus mit Palonosetron in der Serotonin-Bindungstasche; die Bindungstasche des menschlichen Rezeptors ist sehr ähnlich.

Zielstruktur in 3D: Serotonin-5-HT3A-Rezeptor. PDB-Struktur 6Y1Z (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Palonosetron ist ein 5-HT3-Antagonist mit sehr hoher Affinität zum Rezeptor und geringer oder keiner Affinität zu anderen Rezeptoren. Es blockiert die Wirkung von Serotonin an vagalen Afferenzen im Darm und in den Brechzentren des Hirnstamms. Dank hoher Affinität und langer Halbwertszeit schützt eine Einzeldosis sowohl vor akutem als auch vor verzögertem Erbrechen nach moderat emetogener Chemotherapie.

Palonosetron bindet mit sehr hoher Affinität an den 5-HT3-Rezeptor
Serotonin kann den Kanal an vagalen Neuronen und Hirnstammneuronen nicht öffnen
Die lange Halbwertszeit hält die Blockade tagelang aufrecht
Eine Einzeldosis deckt akutes und verzögertes Erbrechen nach moderater Chemotherapie ab

Indikationen

Vorbeugung von akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen durch moderat emetogene Chemotherapie sowie von akuter Übelkeit und Erbrechen durch hoch emetogene Chemotherapie.
Vorbeugung postoperativer Übelkeit und Erbrechen bis zu 24 Stunden nach der Operation.

Nebenwirkungen

Häufig

Kopfschmerzen
Verstopfung
Bradykardie und QT-Verlängerung nach Operationen

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Palonosetron

Wichtige Wechselwirkungen

SSRI, SNRI, MAO-Hemmer, Mirtazapin, Fentanyl, Lithium, Tramadol, i. v. Methylenblau: Serotoninsyndrom; tritt es auf, wird Palonosetron abgesetzt.
QT-verlängernde Arzneimittel: Möglicher additiver Effekt auf das QT-Intervall.

Was überwacht wird

Anzeichen eines Serotoninsyndroms bei gleichzeitiger Gabe serotonerger Arzneimittel
Herzfrequenz und EKG nach Operationen bei Risikopatienten
Darmfunktion

Anwendung und Sicherheit

Einzelne i. v. Dosis vor der Chemotherapie oder vor der Narkoseeinleitung
Eine routinemäßige postoperative Prophylaxe wird bei Patienten mit geringem zu erwartendem Risiko nicht eingesetzt
Die Infusionsleitung wird vor und nach der Dosis mit physiologischer Kochsalzlösung gespült

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten bei Schwangeren fehlen; Tierstudien zeigten keine Wirkung auf die embryofetale Entwicklung.

Pflege

Die Dosis zeitlich vor den Beginn der Chemotherapie legen
Erklären, dass eine Dosis mehrere Tage schützt, sodass an den Folgetagen keine weiteren Dosen gegeben werden, sofern nicht verordnet
Nach Verstopfung und Kopfschmerzen fragen
Unter serotonergen Arzneimitteln auf Unruhe, Tremor, Schwitzen oder Fieber achten

Pharmakokinetik

Verteilung: Großes Verteilungsvolumen; zu etwa 62 % an Plasmaproteine gebunden.
Metabolismus: Vor allem CYP2D6, in geringerem Maß CYP3A4 und CYP1A2; es hemmt oder induziert keine CYP-Enzyme.
Elimination: Sowohl über die Niere als auch durch Metabolisierung.
Halbwertszeit: Mittlere terminale Halbwertszeit etwa 40 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Was unterscheidet Palonosetron von Ondansetron und Granisetron?

Sehr hohe Rezeptoraffinität und eine viel längere Halbwertszeit (etwa 40 Stunden), sodass eine Dosis auch verzögertes Erbrechen nach moderat emetogener Chemotherapie abdeckt.

Über welches CYP-Enzym wird Palonosetron hauptsächlich metabolisiert?

CYP2D6, mit geringeren Anteilen von CYP3A4 und CYP1A2.

Welche schwere Arzneimittelwechselwirkung haben alle 5-HT3-Antagonisten gemeinsam?

Das Serotoninsyndrom mit serotonergen Arzneimitteln wie SSRI, SNRI, Fentanyl oder Tramadol.