5-HT3-Rezeptorantagonisten (Setrone)
Antiemetika, die den Serotonin-5-HT3-Rezeptor an Darmnerven und im Hirnstamm blockieren. Erste Wahl bei Erbrechen nach Chemotherapie und Operation.
Was sie sind
Die «Setrone» (Ondansetron, Granisetron, Palonosetron, Tropisetron) verhüten und behandeln Übelkeit und Erbrechen nach Chemotherapie, Strahlentherapie und Operationen. Sie blockieren kein Dopamin und verursachen daher keine extrapyramidalen Wirkungen.
Wirkmechanismus
Chemotherapie und Bestrahlung schädigen die enterochromaffinen Zellen der Darmschleimhaut, die daraufhin Serotonin freisetzen. Serotonin öffnet 5-HT3-Rezeptoren, ligandengesteuerte Kationenkanäle an vagalen afferenten Nerven, und das Signal gelangt zum Nucleus tractus solitarii und zur Area postrema (Chemorezeptor-Triggerzone) im Hirnstamm. Setrone besetzen die Serotonin-Bindungstasche zwischen zwei Untereinheiten des Rezeptors und halten den Kanal geschlossen, sodass der Brechreflex nicht ausgelöst wird.
Zielstruktur: Serotonin-5-HT3-Rezeptor (ligandengesteuerter Ionenkanal)
Arzneimittel dieser Klasse
- OndansetronDas meistverwendete Setron: blockiert Serotonin-5-HT3-Rezeptoren gegen Erbrechen nach Chemotherapie und Operation…Serotonin-5-HT3A-Rezeptor
- GranisetronEin 5-HT3-Antagonist wie Ondansetron, vor Chemotherapie, Strahlentherapie und Operationen gegen Erbrechen eingesetzt…Serotonin-5-HT3A-Rezeptor
- PalonosetronLang wirksamer 5-HT3-Antagonist, i. v. vor Chemotherapie. Mit etwa 40 Stunden Halbwertszeit deckt er auch die…Serotonin-5-HT3A-Rezeptor
Weitere der Klasse
- Dolasetron
- Ramosetron
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Welche Art von Rezeptor ist der 5-HT3-Rezeptor?
Ein ligandengesteuerter Kationenkanal (ein pentamerer Ionenkanal), anders als die übrigen Serotoninrezeptoren, die G-Protein-gekoppelt sind.
Wo wirken 5-HT3-Antagonisten, um chemotherapieinduziertes Erbrechen zu stoppen?
An 5-HT3-Rezeptoren vagaler afferenter Nerven im Darm und im Hirnstamm (Area postrema und Nucleus tractus solitarii).
Warum verursachen Setrone keine Dystonie oder Spätdyskinesie?
Sie blockieren keine Dopamin-D2-Rezeptoren; diese Blockade verursacht die extrapyramidalen Wirkungen von Metoclopramid und den Phenothiazinen.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - ONDANSETRON injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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