Granisetrona

Mecanismo de ação

⇅Receptor de serotonina 5-HT3AGranisetrona

ⓘ Estrutura por crio-ME do receptor 5-HT3A de camundongo com a granisetrona no bolsão da serotonina entre duas subunidades; o bolsão do receptor humano é muito semelhante.

A granisetrona bloqueia o receptor 5-HT3, um canal iônico ativado por serotonina, nas fibras aferentes vagais do intestino e no tronco encefálico (área postrema e núcleo do trato solitário). A serotonina liberada pelas células enterocromafins após quimioterapia ou radiação não consegue abrir o canal, de modo que o reflexo do vômito não é desencadeado. Não estimula a motilidade intestinal.

1. A quimioterapia libera serotonina das células enterocromafins do intestino
2. A granisetrona ocupa o bolsão da serotonina dos canais 5-HT3
3. Os sinais vagais e do tronco encefálico para o vômito são bloqueados
4. Náuseas e vômitos são prevenidos

Indicações

• Prevenção de náuseas e vômitos da quimioterapia antineoplásica emetogênica, incluindo cisplatina em dose alta, e da radioterapia.
• Prevenção e tratamento de náuseas e vômitos pós-operatórios em adultos.

Efeitos adversos

Frequentes

• Cefaleia
• Constipação
• Febre e dor abdominal após cirurgia
• Enzimas hepáticas elevadas

Contraindicações

• Hipersensibilidade à granisetrona ou a qualquer componente

Interações importantes

Fármacos que prolongam o QT ou arritmogênicos

Prolongamento aditivo do QT.

ISRS, IRSN, inibidores da MAO, mirtazapina, fentanila, lítio, tramadol, azul de metileno IV

Síndrome serotoninérgica.

Indutores e inibidores do CYP

Podem alterar a depuração e a meia-vida da granisetrona.

O que se monitora

• ECG em pacientes com arritmias, distúrbios de condução ou fármacos que prolongam o QT
• Função intestinal após cirurgia abdominal
• Sinais de síndrome serotoninérgica

Administração e segurança

• Administrada antes da quimioterapia ou da radioterapia, não em esquema regular fora desses momentos
• Não estimula o intestino e não substitui a aspiração nasogástrica
• A prevenção de rotina não é usada em pacientes com baixo risco esperado de vômitos pós-operatórios

Gravidez e amamentação

Estudos em animais com doses muito acima das humanas não mostraram dano fetal; não há estudos adequados em gestantes.

Cuidados de enfermagem

• Administre a dose antes do início da quimioterapia ou da radioterapia
• Pergunte sobre constipação e cefaleia
• Revise a lista de medicamentos em busca de fármacos que prolongam o QT e serotoninérgicos
• Vigie os ruídos hidroaéreos e a distensão após cirurgia abdominal

Farmacocinética

Absorção

Administrada por via oral ou intravenosa.

Distribuição

Cerca de 65% ligada a proteínas plasmáticas; distribui-se livremente nas hemácias.

Metabolismo

Fígado, por N-desmetilação e oxidação do anel, principalmente pela subfamília CYP3A.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - GRANISETRON HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Granisetron: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6NP0: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of granisetron (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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