Antagonistes des récepteurs 5-HT3 (sétrons)

Antiémétiques bloquant le récepteur 5-HT3 de la sérotonine (nerfs intestinaux, tronc cérébral). En 1re ligne après chimiothérapie et chirurgie.

Mis à jour 1 nov 2026

De quoi s'agit-il

Les «sétrons» (ondansétron, granisétron, palonosétron, tropisétron) préviennent et traitent les nausées et vomissements après chimiothérapie, radiothérapie et chirurgie. Ils ne bloquent pas la dopamine et ne provoquent donc pas d'effets extrapyramidaux.

Mécanisme d'action

La chimiothérapie et la radiothérapie lèsent les cellules entérochromaffines de la muqueuse intestinale, qui libèrent de la sérotonine. La sérotonine ouvre les récepteurs 5-HT3, des canaux cationiques activés par un ligand situés sur les fibres afférentes vagales, et le signal gagne le noyau du tractus solitaire et l'area postrema (zone gâchette chémoréceptrice) dans le tronc cérébral. Les sétrons se logent dans la poche de liaison de la sérotonine entre deux sous-unités du récepteur et maintiennent le canal fermé, si bien que le réflexe de vomissement n'est pas déclenché.

Cible: Récepteur 5-HT3 de la sérotonine (canal ionique activé par un ligand)

L'essentiel

Ils bloquent le 5-HT3, un canal ionique activé par un ligand, et non un récepteur couplé aux protéines G : c'est le seul récepteur de la sérotonine qui soit un canal ionique.
Ils sont les plus efficaces sur les vomissements aigus induits par la chimiothérapie ; on les associe à la dexaméthasone et, pour les protocoles hautement émétisants, à un antagoniste NK1.
L'allongement du QT est le principal risque cardiaque de la classe : l'ondansétron allonge le QT de façon dose-dépendante et des torsades de pointes ont été rapportées.
La constipation et les céphalées sont les effets indésirables les plus fréquents ; un syndrome sérotoninergique peut survenir avec les ISRS, les IRSN et d'autres sérotoninergiques.
Le palonosétron est le représentant à longue durée d'action de la classe.

Médicaments de cette classe

Autres de la classe

Dolasétron
Ramosétron

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quel type de récepteur est le récepteur 5-HT3 ?

Un canal cationique activé par un ligand (canal ionique pentamérique), contrairement aux autres récepteurs de la sérotonine, qui sont couplés aux protéines G.

Où les antagonistes 5-HT3 agissent-ils pour stopper les vomissements induits par la chimiothérapie ?

Sur les récepteurs 5-HT3 des fibres afférentes vagales de l'intestin et dans le tronc cérébral (area postrema et noyau du tractus solitaire).

Pourquoi les sétrons ne provoquent-ils ni dystonie ni dyskinésie tardive ?

Ils ne bloquent pas les récepteurs dopaminergiques D2, responsables des effets extrapyramidaux du métoclopramide et des phénothiazines.

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - ONDANSETRON injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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