5-HT3 reseptör antagonistleri (setronlar)
Bağırsak sinirlerinde ve beyin sapında serotoninin 5-HT3 reseptörünü bloke eden antiemetikler. Kemoterapi ve ameliyat sonrası kusmada ilk seçenektir.
Nedir
«Setronlar» (ondansetron, granisetron, palonosetron, tropisetron) kemoterapi, radyoterapi ve cerrahi sonrasında bulantı ve kusmayı önler ve tedavi eder. Dopamini bloke etmezler; bu yüzden ekstrapiramidal etkilere yol açmazlar.
Etki mekanizması
Kemoterapi ve radyasyon, bağırsak mukozasındaki enterokromafin hücrelere zarar verir ve bu hücreler serotonin salar. Serotonin, vagal afferent sinirlerdeki ligand kapılı katyon kanalları olan 5-HT3 reseptörlerini açar ve sinyal beyin sapındaki nucleus tractus solitarii'ye ve area postremaya (kemoreseptör tetik bölgesi) ulaşır. Setronlar reseptörün iki alt birimi arasındaki serotonin bağlanma cebine yerleşir ve kanalı kapalı tutar; böylece kusma refleksi tetiklenmez.
Hedef: Serotonin 5-HT3 reseptörü (ligand kapılı iyon kanalı)
Bu gruptaki ilaçlar
- OndansetronEn çok kullanılan setron: kemoterapi ve cerrahi sonrası kusmayı önlemek için serotonin 5-HT3 reseptörlerini bloke…Serotonin 5-HT3A reseptörü
- GranisetronOndansetron gibi bir 5-HT3 antagonisti; kusmayı önlemek için kemoterapi, radyoterapi ve cerrahiden önce kullanılır…Serotonin 5-HT3A reseptörü
- PalonosetronKemoterapiden önce IV verilen uzun etkili bir 5-HT3 antagonisti. Yaklaşık 40 saatlik yarı ömrü, orta düzey…Serotonin 5-HT3A reseptörü
Gruptaki diğerleri
- Dolasetron
- Ramosetron
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
5-HT3 reseptörü ne tür bir reseptördür?
G proteinine kenetli olan diğer serotonin reseptörlerinden farklı olarak ligand kapılı bir katyon kanalı (pentamerik bir iyon kanalı).
5-HT3 antagonistleri kemoterapiye bağlı kusmayı durdurmak için nerede etki eder?
Bağırsaktaki vagal afferent sinirlerin ve beyin sapının (area postrema ve nucleus tractus solitarii) 5-HT3 reseptörlerinde.
Setronlar neden distoni veya tardif diskineziye yol açmaz?
Metoklopramid ve fenotiyazinlerin ekstrapiramidal etkilerine yol açan dopamin D2 reseptörlerini bloke etmezler.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - ONDANSETRON injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.