Antagonistas do receptor 5-HT3 (setrons)
Antieméticos que bloqueiam o receptor 5-HT3 da serotonina nos nervos do intestino e no tronco encefálico. Primeira linha no vômito da quimioterapia e cirurgia.
O que são
Os «setrons» (ondansetrona, granisetrona, palonosetrona, tropisetrona) previnem e tratam náuseas e vômitos após quimioterapia, radioterapia e cirurgia. Não bloqueiam a dopamina, por isso não causam efeitos extrapiramidais.
Mecanismo de ação
A quimioterapia e a radiação lesam as células enterocromafins da mucosa intestinal, que liberam serotonina. A serotonina abre os receptores 5-HT3, canais catiônicos ativados por ligante nos nervos aferentes vagais, e o sinal chega ao núcleo do trato solitário e à área postrema (zona quimiorreceptora de gatilho) no tronco encefálico. Os setrons ocupam o bolso de ligação da serotonina entre duas subunidades do receptor e mantêm o canal fechado, de modo que o reflexo do vômito não é desencadeado.
Alvo: Receptor 5-HT3 da serotonina (canal iônico ativado por ligante)
Fármacos desta classe
- OndansetronaO setron mais usado: bloqueia os receptores 5-HT3 da serotonina para prevenir vômitos após quimioterapia e cirurgia…Receptor 5-HT3A da serotonina
- GranisetronaUm antagonista 5-HT3 como a ondansetrona, usado antes de quimioterapia, radioterapia e cirurgia para prevenir vômitos…Receptor de serotonina 5-HT3A
- PalonosetronaAntagonista 5-HT3 de longa ação, IV antes da quimioterapia. Sua meia-vida de cerca de 40 horas cobre também a fase…Receptor de serotonina 5-HT3A
Outros da classe
- Dolasetrona
- Ramosetrona
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Que tipo de receptor é o receptor 5-HT3?
Um canal catiônico ativado por ligante (canal iônico pentamérico), ao contrário dos outros receptores de serotonina, que são acoplados à proteína G.
Onde os antagonistas 5-HT3 agem para impedir os vômitos induzidos por quimioterapia?
Nos receptores 5-HT3 dos nervos aferentes vagais no intestino e no tronco encefálico (área postrema e núcleo do trato solitário).
Por que os setrons não causam distonia nem discinesia tardia?
Não bloqueiam os receptores D2 de dopamina, que são a causa dos efeitos extrapiramidais da metoclopramida e das fenotiazinas.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ONDANSETRON injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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