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Beta-2-Adrenozeptor-Agonisten

Bronchodilatatoren, die Beta-2-Rezeptoren der Atemwegsmuskulatur stimulieren. Kurz wirksame lindern Anfälle, lang wirksame halten die Atemwege lange offen.

Aktualisiert

Was sie sind

Agonisten des Beta-2-Adrenozeptors, die wichtigsten Bronchodilatatoren bei Asthma und COPD. Kurz wirksame Substanzen (SABA: Salbutamol, Terbutalin) sind Bedarfsmedikamente bei plötzlichen Beschwerden und bei belastungsinduziertem Bronchospasmus. Lang wirksame Substanzen (LABA: Salmeterol, Formoterol; einmal täglich Indacaterol, Vilanterol, Olodaterol) dienen der Dauertherapie; bei Asthma wird ein LABA immer zusammen mit einem inhalativen Corticosteroid gegeben.

Wirkmechanismus

Der Beta-2-Rezeptor ist ein Gs-gekoppelter Rezeptor. Seine Aktivierung stimuliert die Adenylylcyclase und erhöht das zyklische AMP; die Proteinkinase A senkt dann das intrazelluläre Calcium und die Aktivität der Myosin-Leichte-Ketten-Kinase, sodass die glatte Atemwegsmuskulatur unabhängig vom konstriktorischen Reiz erschlafft. Zyklisches AMP vermindert außerdem die Mediatorfreisetzung aus Mastzellen. Beta-2-Rezeptoren in Herz, Skelettmuskulatur und Leber erklären Tachykardie, Tremor, Hypokaliämie und Hyperglykämie.

Zielstruktur: Beta-2-Adrenozeptor (ADRB2), ein Gs-gekoppelter Rezeptor

Arzneimittel dieser Klasse

Weitere der Klasse

  • Indacaterol
  • Vilanterol
  • Olodaterol
  • Levosalbutamol

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Über welchen Second Messenger entspannt ein Beta-2-Agonist die glatte Atemwegsmuskulatur?

Zyklisches AMP: Der Gs-gekoppelte Rezeptor aktiviert die Adenylylcyclase, und die Proteinkinase A senkt das Calcium und die Aktivität der Myosin-Leichte-Ketten-Kinase.

Warum wird ein LABA bei Asthma nie allein eingesetzt?

Eine LABA-Monotherapie vermehrt schwere asthmabedingte Ereignisse einschließlich Todesfällen; in Kombination mit einem inhalativen Corticosteroid steigt dieses Risiko nicht wesentlich.

Welcher Elektrolyt sinkt bei hohen Dosen von Beta-2-Agonisten, und warum?

Kalium: Die Beta-2-Stimulation verschiebt Kalium in die Zellen, was eine Hypokaliämie und EKG-Veränderungen verursachen kann.

Welche Arzneimittelgruppe kann einen Beta-2-Agonisten blockieren und bei Asthma einen schweren Bronchospasmus auslösen?

Betablocker, besonders nichtselektive, einschließlich Augentropfen.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - ALBUTEROL SULFATE HFA- albuterol sulfate aerosol, metered (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - FORMOTEROL FUMARATE solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025).

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