Agonistas adrenérgicos beta-2
Broncodilatadores que estimulam o receptor beta-2 do músculo brônquico. Os de ação curta aliviam crises; os de ação longa mantêm as vias abertas por horas.
O que são
Agonistas do receptor adrenérgico beta-2, os principais broncodilatadores na asma e na DPOC. Os agentes de ação curta (SABA: salbutamol, terbutalina) são medicamentos de alívio para sintomas súbitos e para o broncoespasmo induzido por exercício. Os agentes de ação longa (LABA: salmeterol, formoterol; e, uma vez ao dia, indacaterol, vilanterol, olodaterol) são tratamento de manutenção; na asma, um LABA é sempre administrado junto com um corticosteroide inalatório.
Mecanismo de ação
O receptor beta-2 é um receptor acoplado à proteína Gs. Sua ativação estimula a adenilil ciclase e eleva o AMP cíclico; a proteína quinase A então reduz o cálcio intracelular e a atividade da quinase da cadeia leve da miosina, de modo que o músculo liso das vias aéreas relaxa qualquer que seja o estímulo constritor. O AMP cíclico também reduz a liberação de mediadores pelos mastócitos. Os receptores beta-2 no coração, no músculo esquelético e no fígado explicam a taquicardia, o tremor, a hipopotassemia e a hiperglicemia.
Alvo: Receptor adrenérgico beta-2 (ADRB2), um receptor acoplado à proteína Gs
Fármacos desta classe
- SalbutamolO inalador de alívio clássico: um agonista beta-2 de ação curta que abre as vias aéreas em minutos durante uma crise…Receptor adrenérgico beta-2
- FormoterolAgonista beta-2 de ação longa que também age em minutos. Broncodilatador de manutenção na DPOC; na asma, só com…Receptor adrenérgico beta-2
- SalmeterolAgonista beta-2 de ação longa e início lento, usado duas vezes ao dia. Na asma é sempre associado a um corticosteroide…Receptor adrenérgico beta-2
- TerbutalinaAgonista beta-2 de ação curta, por injeção, comprimido ou inalador, no broncoespasmo. O alerta em tarja preta proíbe o…Receptor adrenérgico beta-2
- OlodaterolAgonista beta-2 inalatório de longa ação, uma vez ao dia, para manutenção na DPOC, isolado ou com tiotrópio; não serve…Receptor adrenérgico beta-2
Outros da classe
- Indacaterol
- Vilanterol
- Olodaterol
- Levossalbutamol
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por meio de qual segundo mensageiro um agonista beta-2 relaxa o músculo liso das vias aéreas?
AMP cíclico: o receptor acoplado à Gs ativa a adenilil ciclase, e a proteína quinase A reduz o cálcio e a atividade da quinase da cadeia leve da miosina.
Por que um LABA nunca é usado sozinho na asma?
A monoterapia com LABA aumenta os eventos graves relacionados à asma, inclusive a morte; associado a um corticosteroide inalatório, esse risco não aumenta de forma significativa.
Qual eletrólito diminui com doses altas de agonistas beta-2, e por quê?
O potássio: a estimulação beta-2 desloca o potássio para dentro das células, o que pode causar hipopotassemia e alterações no ECG.
Qual grupo de fármacos pode bloquear um agonista beta-2 e causar broncoespasmo grave na asma?
Os betabloqueadores, sobretudo os não seletivos, inclusive em colírio.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ALBUTEROL SULFATE HFA- albuterol sulfate aerosol, metered (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - FORMOTEROL FUMARATE solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025).
Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro
Modelo representativo, apenas para fins educativos.