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Salmeterol

  • Beta-2-Adrenozeptor-AgonistenBeta-2-Adrenozeptor-Agonisten

Lang wirksamer Beta-2-Agonist mit langsamem Wirkungseintritt, zweimal täglich. Bei Asthma immer mit inhalativem Corticosteroid; nie ein Bedarfsmedikament.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Beta-2-Adrenozeptor-Agonisten
Target
Beta-2-Adrenozeptor
Used for
Asthma · Dauertherapie der COPD
Key effects
Kopfschmerzen · Tremor und Palpitationen
Monitor
Herzfrequenz und -rhythmus
ATC
R03AC12

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Salmeterol, gebunden an den menschlichen Beta-2-Adrenozeptor (Kristallstruktur eines technisch veränderten Rezeptors).

Zielstruktur in 3D: Beta-2-Adrenozeptor. PDB-Struktur 6MXT (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Salmeterol ist ein lipophiler, selektiver Partialagonist des Beta-2-Rezeptors. Seine lange Seitenkette verankert es nahe dem Rezeptor, sodass die Kopfgruppe den Rezeptor etwa zwölf Stunden lang weiter aktiviert. Der daraus folgende Anstieg des zyklischen AMP entspannt die glatte Atemwegsmuskulatur. Sein Wirkungseintritt ist langsam, daher kann es einen akuten Anfall nicht lindern.

  1. Der lange Schwanz von Salmeterol verankert es nahe dem Beta-2-Rezeptor
  2. Die Kopfgruppe aktiviert den Rezeptor wiederholt
  3. Das zyklische AMP steigt, und die Atemwegsmuskulatur erschlafft
  4. Die Bronchodilatation setzt langsam ein, hält aber etwa zwölf Stunden an

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Kopfschmerzen
  • Tremor und Palpitationen
  • Nasopharyngitis und Husten

Kontraindikationen

  • Anwendung ohne inhalatives Corticosteroid bei Asthma
  • Primärbehandlung des Status asthmaticus oder akuter Episoden
  • Schwere Überempfindlichkeit gegen Milcheiweiß (lactosehaltige Pulverinhalatoren) oder einen Bestandteil

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol, Ritonavir)
Starker Anstieg der Salmeterolspiegel mit QT-Verlängerung und Palpitationen; wird vermieden
Betablocker
Heben seine Wirkung auf und können einen schweren Bronchospasmus auslösen
Nicht kaliumsparende Diuretika
Additive Hypokaliämie und EKG-Veränderungen
Monoaminoxidase-Hemmer oder trizyklische Antidepressiva
Stärkere Wirkungen auf das Gefäßsystem

Was überwacht wird

  • Asthmakontrolle und Gebrauch des Bedarfsmedikaments
  • Herzfrequenz und -rhythmus
  • Kalium bei Risikopatienten

Anwendung und Sicherheit

  • Orale Inhalation per Pulverinhalator oder Dosieraerosol, meist in einem Kombinationspräparat mit Fluticason
  • Nicht bei plötzlichen Beschwerden; ein kurz wirksames Bedarfsmedikament wird bereitgehalten
  • Nicht mit einem anderen LABA-Präparat kombinieren
  • Nach einem Kombinationsinhalator mit Steroid wird der Mund gespült und das Wasser ausgespuckt

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten beim Menschen sind begrenzt; die Asthmakontrolle hat Vorrang, da ein schlecht kontrolliertes Asthma Mutter und Fetus schadet.

Pflege

  • Prüfen, dass ein inhalatives Corticosteroid Teil der Asthmabehandlung ist
  • Vermitteln, dass es keinen Anfall lindert und dass das Bedarfsmedikament ein anderer Inhalator ist
  • Herzfrequenz prüfen und nach Palpitationen und Tremor fragen
  • Die Medikamentenliste auf starke CYP3A4-Hemmer überprüfen

Pharmakokinetik

Metabolismus
In der Leber ausgeprägt durch CYP3A4 hydroxyliert
Elimination
Hauptsächlich mit dem Stuhl
Halbwertszeit
Terminale Halbwertszeit etwa 12 Stunden
Wirkeintritt und -dauer
Langsamer Wirkungseintritt, daher nicht für akute Beschwerden geeignet

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wird Salmeterol nie als Bedarfsmedikament eingesetzt?

Sein Wirkungseintritt ist langsam; zur Linderung plötzlicher Beschwerden braucht man einen schnell wirksamen Wirkstoff wie Salbutamol.

Welches Merkmal des Salmeterolmoleküls erklärt seine lange Wirkung?

Eine lange lipophile Seitenkette, die es nahe dem Beta-2-Rezeptor verankert, sodass die Kopfgruppe ihn weiter aktiviert.

Welches Antimykotikum erhöht die Salmeterolspiegel und das Risiko einer QT-Verlängerung stark?

Ketoconazol, ein starker CYP3A4-Hemmer (Ritonavir wirkt ebenso).

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Salmeterol Oral Inhalation: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - FLUTICASONE PROPIONATE AND SALMETEROL powder, metered (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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