Agonistes adrénergiques bêta-2
Bronchodilatateurs stimulant le récepteur bêta-2 des bronches. Ceux de courte durée soulagent les crises ; ceux de longue durée gardent les bronches ouvertes.
De quoi s'agit-il
Agonistes du récepteur adrénergique bêta-2, principaux bronchodilatateurs de l'asthme et de la BPCO. Les agents de courte durée d'action (BDCA : salbutamol, terbutaline) sont des traitements de secours des symptômes soudains et du bronchospasme induit par l'effort. Les agents de longue durée d'action (BDLA : salmétérol, formotérol ; en une prise par jour : indacatérol, vilantérol, olodatérol) sont un traitement de fond ; dans l'asthme, un BDLA est toujours associé à un corticoïde inhalé.
Mécanisme d'action
Le récepteur bêta-2 est couplé à une protéine Gs. Son activation stimule l'adénylate cyclase et augmente l'AMP cyclique ; la protéine kinase A diminue alors le calcium intracellulaire et l'activité de la kinase des chaînes légères de myosine, si bien que le muscle lisse bronchique se relâche quel que soit le stimulus constricteur. L'AMP cyclique réduit aussi la libération de médiateurs par les mastocytes. Les récepteurs bêta-2 du cœur, du muscle squelettique et du foie expliquent la tachycardie, les tremblements, l'hypokaliémie et l'hyperglycémie.
Cible: Récepteur adrénergique bêta-2 (ADRB2), récepteur couplé à une protéine Gs
Médicaments de cette classe
- SalbutamolL'inhalateur de secours classique : un agoniste bêta-2 de courte durée d'action qui ouvre les bronches en quelques…Récepteur adrénergique bêta-2
- FormotérolAgoniste bêta-2 de longue durée d'action qui agit aussi en quelques minutes. Fond de la BPCO ; dans l'asthme…Récepteur adrénergique bêta-2
- SalmétérolAgoniste bêta-2 de longue durée d'action au délai lent, en deux prises par jour. Dans l'asthme, toujours avec un…Récepteur adrénergique bêta-2
- TerbutalineAgoniste bêta-2 de courte durée d'action, injectable, oral ou inhalé, contre le bronchospasme. Son avertissement…Récepteur adrénergique bêta-2
- OlodatérolBêta-2 agoniste inhalé de longue durée d'action, en une prise par jour, en traitement de fond de la BPCO, seul ou avec…Récepteur adrénergique bêta-2
Autres de la classe
- Indacatérol
- Vilantérol
- Olodatérol
- Lévosalbutamol
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Par quel second messager un agoniste bêta-2 relâche-t-il le muscle lisse bronchique ?
L'AMP cyclique : le récepteur couplé à Gs active l'adénylate cyclase, et la protéine kinase A diminue le calcium et l'activité de la kinase des chaînes légères de myosine.
Pourquoi un BDLA n'est-il jamais utilisé seul dans l'asthme ?
La monothérapie par BDLA augmente les événements graves liés à l'asthme, y compris les décès ; associé à un corticoïde inhalé, ce risque n'augmente pas de façon significative.
Quel électrolyte diminue avec de fortes doses d'agonistes bêta-2, et pourquoi ?
Le potassium : la stimulation bêta-2 fait entrer le potassium dans les cellules, ce qui peut provoquer une hypokaliémie et des modifications de l'ECG.
Quel groupe de médicaments peut bloquer un agoniste bêta-2 et provoquer un bronchospasme sévère chez l'asthmatique ?
Les bêtabloquants, surtout non sélectifs, y compris en collyre.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - ALBUTEROL SULFATE HFA- albuterol sulfate aerosol, metered (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); DailyMed - FORMOTEROL FUMARATE solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.