NK1-Rezeptorantagonisten
Blockieren Substanz P an NK1-Rezeptoren im Gehirn. Mit Setron und Dexamethason verhüten sie akutes und verzögertes Erbrechen nach Chemotherapie.
Was sie sind
Aprepitant (oral) und sein intravenöses Prodrug Fosaprepitant werden zusammen mit einem 5-HT3-Antagonisten und Dexamethason eingesetzt, um Übelkeit und Erbrechen durch hoch und mäßig emetogene Chemotherapie zu verhüten. Sie dienen der Vorbeugung, nicht der Behandlung von bereits begonnenem Erbrechen.
Wirkmechanismus
Substanz P ist ein Neuropeptid, das nach emetogener Chemotherapie in den Brechkreisen des Hirnstamms (Nucleus tractus solitarii, Area postrema) freigesetzt wird; es wirkt an Neurokinin-1-Rezeptoren (NK1), Gq-gekoppelten Rezeptoren, und treibt vor allem die verzögerte Phase des Erbrechens an. NK1-Antagonisten überwinden die Blut-Hirn-Schranke, besetzen die NK1-Rezeptoren im Gehirn und blockieren dieses Signal. Sie haben wenig Affinität zu Serotonin-, Dopamin- oder Corticosteroidrezeptoren und ergänzen daher die Wirkung von Setronen und Dexamethason.
Zielstruktur: Tachykinin-NK1-Rezeptor (Substanz-P-Rezeptor)
Arzneimittel dieser Klasse
- AprepitantEin oraler NK1-Blocker gegen akutes und verzögertes Erbrechen nach Chemotherapie, zusammen mit Setron und…Tachykininrezeptor 1 (NK1, Substanz-P-Rezeptor)
- FosaprepitantDas intravenöse Prodrug von Aprepitant, vor der Chemotherapie gegen Erbrechen gegeben. Es kann die Vene reizen und…Tachykininrezeptor 1 (NK1, Substanz-P-Rezeptor)
- Netupitant und PalonosetronFixe Kombination aus einem NK1-Blocker und einem 5-HT3-Blocker, vor der Chemotherapie gegeben gegen frühe und…Neurokinin-1-Rezeptor (Substanz P) sowie der 5-HT3-Rezeptor (Palonosetron)
Weitere der Klasse
- Rolapitant
- Netupitant (kombiniert mit Palonosetron)
Testen Sie sich
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Zu welcher Phase des chemotherapieinduzierten Erbrechens tragen NK1-Antagonisten am meisten bei?
Zur verzögerten Phase, die hauptsächlich von Substanz P angetrieben wird und die Setrone allein schlecht kontrollieren.
Warum wird die Dexamethasondosis bei gleichzeitiger Gabe von Aprepitant reduziert?
Aprepitant hemmt CYP3A4, das Dexamethason abbaut, sodass die Dexamethasonspiegel steigen.
Was sollte eine Frau unter hormoneller Kontrazeption wissen, wenn sie Aprepitant erhält?
Die Wirksamkeit kann während der Behandlung und etwa einen Monat danach sinken; eine zusätzliche Methode wird angewendet.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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