Antagonistas do receptor NK1
Antieméticos que bloqueiam a substância P nos receptores NK1 do cérebro. Somados a um setron e à dexametasona, previnem o vômito agudo e tardio da quimio.
O que são
O aprepitanto (oral) e seu pró-fármaco intravenoso fosaprepitanto são usados com um antagonista 5-HT3 e dexametasona para prevenir náuseas e vômitos da quimioterapia altamente e moderadamente emetogênica. São para prevenção, não para vômitos já iniciados.
Mecanismo de ação
A substância P é um neuropeptídeo liberado nos circuitos do vômito do tronco encefálico (núcleo do trato solitário, área postrema) após quimioterapia emetogênica; age nos receptores de neurocinina-1 (NK1), acoplados à Gq, e impulsiona sobretudo a fase tardia do vômito. Os antagonistas NK1 atravessam a barreira hematoencefálica, ocupam os receptores NK1 cerebrais e bloqueiam esse sinal. Têm pouca afinidade pelos receptores de serotonina, dopamina ou corticosteroides, por isso somam-se ao efeito dos setrons e da dexametasona.
Alvo: Receptor NK1 de taquicininas (receptor da substância P)
Fármacos desta classe
- AprepitantoBloqueador NK1 oral que previne o vômito agudo e tardio da quimioterapia, dado com um setron e dexametasona. Interage…Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor da substância P)
- FosaprepitantoPró-fármaco intravenoso do aprepitanto, dado antes da quimioterapia para prevenir vômitos. Pode irritar a veia e não é…Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor da substância P)
- Netupitanto e palonosetronaAssociação fixa de um bloqueador NK1 e um bloqueador 5-HT3, administrada antes da quimioterapia para prevenir náuseas…Receptor de neurocinina-1 (substância P), além do receptor 5-HT3 (palonosetrona)
Outros da classe
- Rolapitanto
- Netupitanto (combinado com palonosetrona)
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Em qual fase do vômito induzido por quimioterapia os antagonistas NK1 mais acrescentam?
Na fase tardia, impulsionada principalmente pela substância P, que os setrons isolados controlam mal.
Por que a dose de dexametasona é reduzida quando ela é dada com aprepitanto?
O aprepitanto inibe a CYP3A4, que metaboliza a dexametasona, então os níveis de dexametasona sobem.
O que uma mulher em uso de contracepção hormonal deve saber ao receber aprepitanto?
A eficácia pode cair durante o tratamento e por cerca de um mês depois; usa-se um método de reserva.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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