Antagonistes des récepteurs NK1
Antiémétiques qui bloquent la substance P aux récepteurs NK1 cérébraux. Avec un sétron et la dexaméthasone, ils préviennent vomissements aigus et retardés.
De quoi s'agit-il
L'aprépitant (oral) et sa prodrogue intraveineuse, le fosaprépitant, sont utilisés avec un antagoniste 5-HT3 et la dexaméthasone pour prévenir les nausées et vomissements des chimiothérapies hautement et moyennement émétisantes. Ils servent à la prévention, pas aux vomissements déjà installés.
Mécanisme d'action
La substance P est un neuropeptide libéré dans les circuits du vomissement du tronc cérébral (noyau du tractus solitaire, area postrema) après une chimiothérapie émétisante ; elle agit sur les récepteurs de la neurokinine 1 (NK1), des récepteurs couplés à Gq, et entretient surtout la phase retardée des vomissements. Les antagonistes NK1 franchissent la barrière hémato-encéphalique, occupent les récepteurs NK1 cérébraux et bloquent ce signal. Ils ont peu d'affinité pour les récepteurs de la sérotonine, de la dopamine ou des corticoïdes, si bien qu'ils s'ajoutent à l'effet des sétrons et de la dexaméthasone.
Cible: Récepteur NK1 des tachykinines (récepteur de la substance P)
Médicaments de cette classe
- AprépitantBloqueur NK1 oral qui prévient les vomissements aigus et retardés de la chimiothérapie, avec un sétron et la…Récepteur 1 des tachykinines (NK1, récepteur de la substance P)
- FosaprépitantLa prodrogue intraveineuse de l'aprépitant, donnée avant la chimiothérapie contre les vomissements. Irritante pour la…Récepteur 1 des tachykinines (NK1, récepteur de la substance P)
- Nétupitant et palonosétronAssociation fixe d'un antagoniste NK1 et d'un antagoniste 5-HT3, donnée avant la chimiothérapie contre les nausées et…Récepteur de la neurokinine 1 (substance P), plus le récepteur 5-HT3 (palonosétron)
Autres de la classe
- Rolapitant
- Nétupitant (associé au palonosétron)
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
À quelle phase des vomissements induits par la chimiothérapie les antagonistes NK1 apportent-ils le plus ?
À la phase retardée, entretenue surtout par la substance P, que les sétrons seuls contrôlent mal.
Pourquoi réduit-on la dose de dexaméthasone quand elle est donnée avec l'aprépitant ?
L'aprépitant inhibe le CYP3A4, qui métabolise la dexaméthasone ; les taux de dexaméthasone augmentent donc.
Que doit savoir une femme sous contraception hormonale qui reçoit de l'aprépitant ?
Son efficacité peut baisser pendant le traitement et environ un mois après ; une méthode complémentaire est utilisée.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.