NK1 reseptör antagonistleri
Beyindeki NK1 reseptörlerinde P maddesini bloke eden antiemetikler. Setron ve deksametazona eklenince kemoterapide akut ve gecikmiş kusmayı önlerler.
Nedir
Aprepitant (oral) ve onun intravenöz ön ilacı fosaprepitant, yüksek ve orta emetojenik kemoterapiye bağlı bulantı ve kusmayı önlemek için bir 5-HT3 antagonisti ve deksametazonla birlikte kullanılır. Önleme içindir, başlamış kusma için değildir.
Etki mekanizması
P maddesi, emetojenik kemoterapiden sonra beyin sapındaki kusma devrelerinde (nucleus tractus solitarii, area postrema) salınan bir nöropeptittir; Gq'ya kenetli reseptörler olan nörokinin-1 (NK1) reseptörlerine etki eder ve özellikle kusmanın gecikmiş evresini yönlendirir. NK1 antagonistleri kan–beyin bariyerini geçer, beyindeki NK1 reseptörlerini işgal eder ve bu sinyali bloke eder. Serotonin, dopamin veya kortikosteroid reseptörlerine afiniteleri azdır; bu yüzden setronların ve deksametazonun etkisine eklenirler.
Hedef: Takikinin NK1 reseptörü (P maddesi reseptörü)
Bu gruptaki ilaçlar
- AprepitantKemoterapiye bağlı akut ve gecikmiş kusmayı önleyen, bir setron ve deksametazonla verilen oral bir NK1 blokeri. CYP3A4…Takikinin reseptörü 1 (NK1, P maddesi reseptörü)
- FosaprepitantKusmayı önlemek için kemoterapiden önce verilen, aprepitantın intravenöz ön ilacı. Damarı tahriş edebilir ve…Takikinin reseptörü 1 (NK1, P maddesi reseptörü)
- Netupitant ve palonosetronKemoterapiden önce erken ve gecikmiş bulantı ve kusmayı önlemek için verilen, bir NK1 blokeri ile bir 5-HT3 blokerinin…Nörokinin-1 (P maddesi) reseptörü, artı 5-HT3 reseptörü (palonosetron)
Gruptaki diğerleri
- Rolapitant
- Netupitant (palonosetronla kombine)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
NK1 antagonistleri kemoterapiye bağlı kusmanın en çok hangi evresine katkı sağlar?
Başlıca P maddesinin yönlendirdiği ve setronların tek başına zayıf kontrol ettiği gecikmiş evreye.
Aprepitantla birlikte verildiğinde deksametazon dozu neden azaltılır?
Aprepitant deksametazonu metabolize eden CYP3A4'ü inhibe eder; bu yüzden deksametazon düzeyleri yükselir.
Hormonal kontrasepsiyon kullanan bir kadın aprepitant aldığında neyi bilmelidir?
Etkinliği tedavi sırasında ve sonrasında yaklaşık bir ay düşebilir; ek bir yöntem kullanılır.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.