Netupitant und Palonosetron

NK1-Rezeptorantagonisten
NK1-Rezeptorantagonisten

Fixe Kombination aus einem NK1-Blocker und einem 5-HT3-Blocker, vor der Chemotherapie gegeben gegen frühe und verzögerte Übelkeit und Erbrechen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: NK1-Rezeptorantagonisten
Target: Neurokinin-1-Rezeptor (Substanz P) sowie der 5-HT3-Rezeptor (Palonosetron)
Key effects: Kopfschmerzen · Verstopfung · Schwäche
Monitor: Übelkeit und Erbrechen · Stuhlgewohnheiten
ATC: A04AA55

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Neurokinin-1-Rezeptor (Substanz P) sowie der 5-HT3-Rezeptor (Palonosetron)Netupitant und Palonosetron

Die Abbildung zeigt Netupitant, gebunden an den humanen Neurokinin-1-Rezeptor.

Zielstruktur in 3D: Neurokinin-1-Rezeptor (Substanz P) sowie der 5-HT3-Rezeptor (Palonosetron). PDB-Struktur 6HLP (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Netupitant blockiert Neurokinin-1-Rezeptoren im Hirnstamm, sodass Substanz P kein Erbrechen auslösen kann; das schützt vor allem vor verzögerter Übelkeit in den Tagen nach der Chemotherapie. Palonosetron blockiert 5-HT3-Rezeptoren an vagalen Afferenzen und in der Chemorezeptor-Triggerzone, was vor akuter Übelkeit schützt. Beide Wirkstoffe wirken lange, sodass eine einzige Dosis vor der Chemotherapie mehrere Tage abdeckt. Meist wird es mit Dexamethason kombiniert.

Die Chemotherapie setzt Serotonin und Substanz P frei
Palonosetron blockiert 5-HT3: Schutz in der akuten Phase
Netupitant blockiert NK1: Schutz in der verzögerten Phase

Indikationen

Prävention akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen bei mäßig oder hoch emetogener Chemotherapie gegen Krebs

Nebenwirkungen

Häufig

Kopfschmerzen
Verstopfung
Schwäche, Müdigkeit
Sodbrennen, Bauchschmerzen
Hautrötung

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Netupitant, Palonosetron oder einen Bestandteil

Wichtige Wechselwirkungen

SSRI, SNRI und andere serotonerge Arzneimittel: Risiko eines Serotoninsyndroms
Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin): Niedrigere Netupitantspiegel und geringerer Schutz
Starke CYP3A4-Hemmer: Höhere Netupitantspiegel

Was überwacht wird

Übelkeit und Erbrechen in den Tagen nach der Chemotherapie
Stuhlgewohnheiten (Verstopfung)
Zeichen eines Serotoninsyndroms bei Kombination mit serotonergen Arzneimitteln

Anwendung und Sicherheit

Eine einzige orale Dosis vor der Chemotherapie, meist mit Dexamethason.
Da beide Komponenten tagelang wirken, wird es an den folgenden Tagen desselben Zyklus nicht wiederholt, sofern nicht verordnet.
Die übrigen Arzneimittel des Patienten werden auf serotonerge Wirkstoffe und CYP3A4-Wechselwirkungen geprüft.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten beim Menschen sind begrenzt; die Anwendung in der Schwangerschaft erfordert einen klaren Nutzen und wird mit dem onkologischen Team besprochen.

Pflege

Es wie verordnet rechtzeitig vor der Chemotherapie geben.
Nach Antidepressiva und anderen serotonergen Arzneimitteln fragen.
Übelkeit, Erbrechen sowie Nahrungs- und Flüssigkeitsaufnahme über mehrere Tage verfolgen.
Vermitteln, Agitiertheit, Fieber, Steifigkeit oder rasenden bzw. unregelmäßigen Herzschlag zu melden.

Pharmakokinetik

Metabolismus: Netupitant hauptsächlich über CYP3A4; Palonosetron teilweise in der Leber
Halbwertszeit: Beide Komponenten haben lange Halbwertszeiten, Netupitant eine längere als Palonosetron

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Phase der chemotherapiebedingten Übelkeit verhindert Netupitant hauptsächlich?

Die verzögerte Phase, durch Blockade der NK1-Rezeptoren.

Welche Phase deckt Palonosetron hauptsächlich ab?

Die akute Phase, durch Blockade der 5-HT3-Rezeptoren.

Warum reicht eine Dosis für mehrere Tage?

Beide Wirkstoffe haben lange Halbwertszeiten.

Welches Wechselwirkungsrisiko wird bei Antidepressiva geprüft?

Ein Serotoninsyndrom.