Fosaprepitant

NK1-Rezeptorantagonisten
NK1-Rezeptorantagonisten

Das intravenöse Prodrug von Aprepitant, vor der Chemotherapie gegen Erbrechen gegeben. Es kann die Vene reizen und wird nicht mit Calciumlösungen gemischt.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: NK1-Rezeptorantagonisten
Target: Tachykininrezeptor 1 (NK1, Substanz-P-Rezeptor)
Key effects: Müdigkeit · Niedrige Neutrophilenzahlen in Studien
Monitor: Die Infusionsstelle · INR bei Patienten unter Warfarin
ATC: A04AD12

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Tachykininrezeptor 1 (NK1, Substanz-P-Rezeptor)Fosaprepitant

Die Abbildung zeigt Aprepitant, den Wirkstoff, zu dem Fosaprepitant im Körper wird, gebunden an den menschlichen NK1-Rezeptor.

Zielstruktur in 3D: Tachykininrezeptor 1 (NK1, Substanz-P-Rezeptor). PDB-Struktur 6HLO (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Fosaprepitant ist ein wasserlösliches Phosphat-Prodrug. Nach intravenöser Infusion entfernen Phosphatasen in der Leber und vielen anderen Geweben rasch das Phosphat und setzen Aprepitant frei, das Substanz P an NK1-Rezeptoren im Gehirn blockiert und akutes und verzögertes chemotherapieinduziertes Erbrechen verhindert.

Fosaprepitant wird intravenös infundiert
Gewebephosphatasen wandeln es rasch in Aprepitant um
Aprepitant besetzt NK1-Rezeptoren im Gehirn und blockiert Substanz P
Akutes und verzögertes Erbrechen nach Chemotherapie werden verhindert

Indikationen

Vorbeugung von akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen durch hoch emetogene Chemotherapie sowie von verzögerter Übelkeit und Erbrechen durch mäßig emetogene Chemotherapie, zusammen mit einem 5-HT3-Antagonisten und Dexamethason.

Nebenwirkungen

Häufig

Müdigkeit, Schwäche und Durchfall
Niedrige Neutrophilenzahlen in Studien (zusammen mit Chemotherapie gegeben)
Schmerz, Rötung oder Schwellung an der Infusionsstelle

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Fosaprepitant, Aprepitant oder einen Bestandteil
Anwendung mit Pimozid

Wichtige Wechselwirkungen

Dexamethason: Höhere Dexamethasonspiegel (CYP3A4-Hemmung durch Aprepitant); seine Dosis wird angepasst.
Warfarin: Niedrigere INR; sie wird in den Wochen nach der Gabe kontrolliert.
Hormonelle Kontrazeptiva: Geringere Wirksamkeit während und nach der Behandlung; eine zusätzliche Methode wird angewendet.
Lösungen mit Calcium oder Magnesium (Ringer-Laktat, Hartmann-Lösung): Physikalisch inkompatibel; es wird weder damit gemischt noch über dieselbe Leitung gegeben.

Was überwacht wird

Vitalzeichen und Zeichen einer Anaphylaxie während und nach der Infusion
Die Infusionsstelle, besonders wenn gleichzeitig eine vesikante Chemotherapie gegeben wird
INR bei Patienten unter Warfarin

Anwendung und Sicherheit

Nur in kompatiblen Lösungen rekonstituiert und verdünnt; nie mit calcium- oder magnesiumhaltigen Lösungen wie Ringer-Laktat
In eine gute Vene infundiert, kleine Venen werden vermieden; bei einer Reaktion an der Einstichstelle wird die Infusion gestoppt
Vor der Chemotherapie als Teil eines Schemas mit einem Setron und Dexamethason gegeben
Tritt eine Überempfindlichkeitsreaktion auf, wird es abgebrochen und nicht erneut gegeben

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten bei Schwangeren reichen nicht aus, um ein Risiko festzulegen; Tierstudien zeigten keine Entwicklungsschäden.

Pflege

Prüfen Sie Leitung und Verdünnungsmittel: kein Ringer-Laktat und keine anderen calciumhaltigen Lösungen
Achten Sie während der Infusion auf Flush, Ausschlag, Atemnot oder niedrigen Blutdruck
Untersuchen Sie die Einstichstelle während und nach der Infusion auf Schmerz, Rötung oder Schwellung
Leiten Sie Frauen mit hormoneller Kontrazeption an, eine zusätzliche Methode anzuwenden

Pharmakokinetik

Resorption: Intravenös gegeben; innerhalb von etwa einer halben Stunde nach Infusionsende wird es zu Aprepitant umgewandelt.
Metabolismus: Wird in Leber, Niere, Lunge und Darm zu Aprepitant umgewandelt; Aprepitant wird dann hauptsächlich durch CYP3A4 abgebaut.
Halbwertszeit: Das daraus gebildete Aprepitant hat eine Halbwertszeit von etwa 9–13 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Was ist Fosaprepitant, und wozu wird es im Körper?

Ein wasserlösliches Phosphat-Prodrug zur intravenösen Anwendung, das rasch zu Aprepitant umgewandelt wird.

Welche i.v. Lösungen sind mit Fosaprepitant inkompatibel?

Lösungen mit zweiwertigen Kationen wie Calcium oder Magnesium, einschließlich Ringer-Laktat und Hartmann-Lösung.

Welche lokale Reaktion ist ein bekanntes Risiko der Fosaprepitantinfusion?

Reaktionen an der Infusionsstelle wie Thrombophlebitis, Nekrose und Vaskulitis, meist bei vesikanter Chemotherapie.