Organische Nitrate
Vasodilatatoren, die Stickstoffmonoxid freisetzen, v. a. Venen erweitern und so das Herz bei Angina entlasten. Nie mit Sildenafil-ähnlichen Mitteln kombinieren.
Was sie sind
Glyceroltrinitrat (Nitroglycerin), Isosorbiddinitrat und Isosorbidmononitrat. Sublinguales Glyceroltrinitrat oder Spray beendet einen Anginaanfall in Minuten; die Isosorbide und Pflaster beugen Anfällen vor; intravenöses Glyceroltrinitrat wird bei akutem Koronarsyndrom, akuter Herzinsuffizienz und perioperativer Hypertonie eingesetzt. Isosorbiddinitrat mit Hydralazin wird bei Herzinsuffizienz verwendet.
Wirkmechanismus
Nitrate werden in der Gefäßwand in Stickstoffmonoxid umgewandelt, das die lösliche Guanylatcyclase in der glatten Muskulatur aktiviert. Mehr cGMP führt zur Dephosphorylierung der leichten Myosinketten und zur Relaxation. Niedrige Dosen erweitern die Venen (weniger Vorlast und Wandspannung), höhere Dosen auch die Arterien und die epikardialen Koronararterien, sodass das Herz weniger Sauerstoff braucht und Spasmen gelöst werden.
Zielstruktur: Lösliche Guanylatcyclase (über Stickstoffmonoxid)
Arzneimittel dieser Klasse
- GlyceroltrinitratDas klassische Nitrat: unter der Zunge lindert es einen Anginaanfall in Minuten; als Infusion behandelt es akutes…Lösliche Guanylatcyclase (aktiviert durch das vom Arzneimittel freigesetzte Stickstoffmonoxid)
- IsosorbiddinitratEin orales Nitrat, das Anginaanfällen vorbeugt; um einen Anfall zu beenden, wirkt es zu langsam. Mit Hydralazin auch…Lösliche Guanylatcyclase (aktiviert durch Stickstoffmonoxid)
- IsosorbidmononitratDer aktive Metabolit von Isosorbiddinitrat, oral zur Angina-Prophylaxe. Ohne First-Pass-Verlust, daher ist seine…Lösliche Guanylatcyclase (aktiviert durch Stickstoffmonoxid)
Weitere der Klasse
- Pentaerythrityltetranitrat
- Nicorandil (Nitrat plus Kaliumkanalöffner)
Testen Sie sich
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Warum sind Nitrate mit Sildenafil kontraindiziert?
Beide erhöhen cGMP in der glatten Gefäßmuskulatur (Nitrate bilden mehr, PDE5-Hemmer bauen weniger ab), sodass die kombinierte Vasodilatation eine schwere Hypotonie verursachen kann.
Welches Gefäßbett erweitern niedrige Nitratdosen am stärksten, und warum hilft das bei Angina?
Die Venen: Weniger venöser Rückstrom senkt Vorlast und ventrikuläre Wandspannung, sodass der myokardiale Sauerstoffbedarf sinkt.
Wie wird einer Nitrattoleranz bei langwirksamen Nitraten vorgebeugt?
Durch ein tägliches nitratfreies Intervall (zum Beispiel das Pflaster nachts entfernen oder asymmetrisch dosieren).
Welcher Second Messenger vermittelt die nitratbedingte Relaxation der glatten Muskulatur?
Zyklisches GMP, gebildet von der durch Stickstoffmonoxid aktivierten löslichen Guanylatcyclase.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - NITROGLYCERIN tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - NITROGLYCERIN injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ISOSORBIDE DINITRATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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