Isosorbiddinitrat

Organische Nitrate
Organische Nitrate

Ein orales Nitrat, das Anginaanfällen vorbeugt; um einen Anfall zu beenden, wirkt es zu langsam. Mit Hydralazin auch bei Herzinsuffizienz eingesetzt.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Organische Nitrate
Target: Lösliche Guanylatcyclase (aktiviert durch Stickstoffmonoxid)
Key effects: Kopfschmerz · Benommenheit beim Aufstehen
Monitor: Blutdruck im Liegen und Stehen · Herzfrequenz
ATC: C01DA08

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Wie andere organische Nitrate setzt Isosorbiddinitrat Stickstoffmonoxid frei, das die lösliche Guanylatcyclase in der glatten Gefäßmuskulatur aktiviert. cGMP steigt und die Muskulatur erschlafft, vor allem in den Venen: Vorlast, Wandspannung und Sauerstoffbedarf sinken. Sein aktiver Metabolit Isosorbid-5-mononitrat trägt einen Großteil der Wirkung.

Isosorbiddinitrat setzt Stickstoffmonoxid frei
Die Guanylatcyclase bildet mehr cGMP in der glatten Muskulatur
Venen erweitern sich: weniger Vorlast und Sauerstoffbedarf

Indikationen

Vorbeugung der Angina pectoris bei koronarer Herzkrankheit Stabile Angina pectoris →
Herzinsuffizienz mit reduzierter Ejektionsfraktion, kombiniert mit Hydralazin Herzinsuffizienz →

Nebenwirkungen

Häufig

Kopfschmerz, der die Wirkung des Arzneimittels anzeigt
Benommenheit beim Aufstehen, verstärkt durch Alkohol
Gesichtsrötung (Flush)
Reflextachykardie

Kontraindikationen

Einnahme von PDE5-Hemmern (Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil)
Einnahme von Riociguat
Allergie gegen Isosorbiddinitrat

Wichtige Wechselwirkungen

PDE5-Hemmer (Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil): Schwere Hypotonie, Synkope oder Ischämie; kontraindiziert
Riociguat: Hypotonie; kontraindiziert
Alkohol und andere Vasodilatatoren: Additive Hypotonie

Was überwacht wird

Blutdruck im Liegen und Stehen
Häufigkeit der Anginaanfälle
Herzfrequenz

Anwendung und Sicherheit

Das Dosierschema hält täglich ein nitratfreies Intervall ein, um Toleranz zu verhindern; es werden keine Dosen ergänzt, um es zu füllen.
Orale Tabletten beenden keinen akuten Anfall: Dafür wird sublinguales Glyceroltrinitrat bereitgehalten.
Isosorbiddinitrat und Isosorbidmononitrat haben ähnliche Namen, aber unterschiedliche Präparate und Schemata: das Etikett wird geprüft.

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten beim Menschen sind begrenzt; in der Schwangerschaft wird es nur eingesetzt, wenn der Nutzen das Risiko überwiegt.

Pflege

Blutdruck vor den Dosen kontrollieren und auf orthostatischen Schwindel achten.
Vor der Gabe nach PDE5-Hemmern und Riociguat fragen.
Den Patienten anleiten, langsam aufzustehen, Alkohol zu begrenzen und es nicht plötzlich abzusetzen.
Aufklären, dass Kopfschmerz anfangs häufig ist und meist nachlässt; das Schema wird nicht geändert, um ihn zu vermeiden.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral fast vollständig, doch die Bioverfügbarkeit ist wegen des hepatischen First-Pass-Metabolismus niedrig und sehr variabel
Metabolismus: Leber und andere Gewebe, zu aktiven Mononitraten (v. a. Isosorbid-5-mononitrat)
Halbwertszeit: Etwa eine Stunde für die Muttersubstanz; mehrere Stunden für das 5-Mononitrat
Wirkeintritt und -dauer: Oral zu langsam, um einen akuten Anfall abzubrechen

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wird orales Isosorbiddinitrat nicht zur Beendigung eines Anginaanfalls eingesetzt?

Sein Wirkeintritt ist oral zu langsam; für den akuten Anfall wird sublinguales Glyceroltrinitrat verwendet.

Welches Arzneimittel wird bei Herzinsuffizienz mit Isosorbiddinitrat kombiniert, und was trägt jedes bei?

Hydralazin: Es erweitert die Arteriolen (weniger Nachlast), während das Nitrat die Venen erweitert (weniger Vorlast).

Warum ist die orale Bioverfügbarkeit von Isosorbiddinitrat niedrig und variabel?

Es unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus in der Leber.