Dérivés nitrés
Vasodilatateurs libérant du NO qui relâchent surtout les veines et allègent le travail du cœur dans l'angor. Jamais avec le sildénafil et apparentés.
De quoi s'agit-il
Trinitrine (nitroglycérine), dinitrate d'isosorbide et mononitrate d'isosorbide. La trinitrine sublinguale ou en spray soulage une crise d'angor en quelques minutes ; les isosorbides et les patchs préviennent les crises ; la trinitrine intraveineuse sert dans les syndromes coronariens aigus, l'insuffisance cardiaque aiguë et l'hypertension périopératoire. Le dinitrate d'isosorbide associé à l'hydralazine est utilisé dans l'insuffisance cardiaque.
Mécanisme d'action
Les dérivés nitrés sont transformés dans la paroi vasculaire en monoxyde d'azote, qui active la guanylate cyclase soluble du muscle lisse. L'augmentation du GMPc entraîne la déphosphorylation des chaînes légères de myosine et la relaxation. À faible dose, ils dilatent les veines (moins de précharge et de tension pariétale) ; à dose plus élevée, ils dilatent aussi les artères et les coronaires épicardiques : le cœur consomme moins d'oxygène et le spasme est levé.
Cible: Guanylate cyclase soluble (via le monoxyde d'azote)
Médicaments de cette classe
- TrinitrineLe dérivé nitré classique : sublingual, il soulage une crise d'angor en minutes ; en perfusion, il traite le SCA et…Guanylate cyclase soluble (activée par le monoxyde d'azote libéré par le médicament)
- Dinitrate d'isosorbideDérivé nitré oral qui prévient les crises d'angor ; trop lent pour arrêter une crise. Avec l'hydralazine, il est aussi…Guanylate cyclase soluble (activée par le monoxyde d'azote)
- Mononitrate d'isosorbideMétabolite actif du dinitrate d'isosorbide, pris par voie orale pour prévenir l'angor. Sans effet de premier passage…Guanylate cyclase soluble (activée par le monoxyde d'azote)
Autres de la classe
- Tétranitrate de pentaérythritol
- Nicorandil (dérivé nitré et activateur des canaux potassiques)
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi les dérivés nitrés sont-ils contre-indiqués avec le sildénafil ?
Les deux augmentent le GMPc du muscle lisse vasculaire (les nitrés en produisent davantage, les inhibiteurs de la PDE5 en dégradent moins) : la vasodilatation combinée peut provoquer une hypotension sévère.
Quel territoire vasculaire les dérivés nitrés à faible dose dilatent-ils le plus, et pourquoi cela aide-t-il dans l'angor ?
Les veines : la baisse du retour veineux diminue la précharge et la tension pariétale ventriculaire, donc la demande myocardique en oxygène.
Comment prévient-on la tolérance aux dérivés nitrés à action prolongée ?
En ménageant une fenêtre quotidienne sans dérivé nitré (par exemple en retirant le patch la nuit ou avec des prises asymétriques).
Quel second messager assure la relaxation du muscle lisse induite par les dérivés nitrés ?
Le GMP cyclique, produit par la guanylate cyclase soluble activée par le monoxyde d'azote.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - NITROGLYCERIN tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - NITROGLYCERIN injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ISOSORBIDE DINITRATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.