Isosorbidmononitrat
Organische Nitrate
Organische Nitrate
Der aktive Metabolit von Isosorbiddinitrat, oral zur Angina-Prophylaxe. Ohne First-Pass-Verlust, daher ist seine Wirkung besser vorhersehbar.
Steckbrief
- Group
- Organische Nitrate
- Target
- Lösliche Guanylatcyclase (aktiviert durch Stickstoffmonoxid)
- Key effects
- Kopfschmerz · Schwindel · Benommenheit beim Aufstehen
- Monitor
- Blutdruck im Liegen und Stehen
- ATC
- C01DA14
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Isosorbidmononitrat setzt Stickstoffmonoxid frei, das die lösliche Guanylatcyclase aktiviert; cGMP steigt und die glatte Gefäßmuskulatur erschlafft, überwiegend in den Venen. Geringere Vorlast und Wandspannung senken den Sauerstoffbedarf des Herzens, sodass Belastungsangina seltener auftritt.
- Isosorbidmononitrat setzt Stickstoffmonoxid frei
- cGMP steigt und die glatte Venenmuskulatur erschlafft
- Weniger Vorlast bedeutet weniger Sauerstoffbedarf und weniger Anfälle
Indikationen
- Vorbeugung der Angina pectoris bei koronarer Herzkrankheit Stabile Angina pectoris →
Nebenwirkungen
Häufig
- Kopfschmerz
- Schwindel
- Benommenheit beim Aufstehen
- Übelkeit
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit oder idiosynkratische Reaktion auf Nitrate oder Nitrite
- Die Kombination mit PDE5-Hemmern wie Sildenafil wird vermieden (schwere Hypotonie)
Wichtige Wechselwirkungen
- Sildenafil und andere PDE5-Hemmer
- Schwere Hypotonie
- Calciumkanalblocker
- Ausgeprägte orthostatische Hypotonie
- Alkohol und andere Vasodilatatoren
- Additive Hypotonie
Was überwacht wird
- Blutdruck im Liegen und Stehen
- Anginahäufigkeit und Belastbarkeit
Anwendung und Sicherheit
- Präparate mit schneller und mit verlängerter Freisetzung folgen unterschiedlichen Schemata: das Präparat wird geprüft.
- Das Schema lässt täglich eine nitratfreie Phase, um Toleranz zu verhindern.
- Kein Notfallmedikament: Bei akutem Schmerz wird sublinguales Glyceroltrinitrat verwendet.
Schwangerschaft und Stillzeit
Daten beim Menschen sind begrenzt; in der Schwangerschaft wird es nur eingesetzt, wenn der Nutzen das Risiko rechtfertigt.
Pflege
- Blutdruck kontrollieren und nach Schwindel beim Aufstehen fragen.
- Vor der Gabe nach PDE5-Hemmern fragen.
- Aufklären, es nicht plötzlich abzusetzen und sublinguales Glyceroltrinitrat für Anfälle bereitzuhalten.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Nahezu vollständige orale Bioverfügbarkeit ohne First-Pass-Metabolismus
- Verteilung
- Verteilt sich im gesamten Körperwasser
- Elimination
- Die Kinetik ist bei Nieren- oder Lebererkrankung und Herzinsuffizienz ähnlich
- Wirkeintritt und -dauer
- Zu langsam, um einen akuten Anfall abzubrechen
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Warum ist die Wirkung von Isosorbidmononitrat besser vorhersehbar als die des Dinitrats?
Es unterliegt keinem First-Pass-Metabolismus, daher ist die orale Bioverfügbarkeit nahezu vollständig.
Was verhindert eine Toleranz bei einmal täglich gegebenem retardiertem Isosorbidmononitrat?
Das Schema lässt jeden Tag eine Phase mit niedrigen Nitratspiegeln.
Welche Arzneimittelkombination mit Isosorbidmononitrat kann eine schwere Hypotonie verursachen?
PDE5-Hemmer wie Sildenafil (in geringerem Maß auch andere Vasodilatatoren, Alkohol oder Calciumkanalblocker).
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - ISOSORBIDE MONONITRATE tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Isosorbide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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