Phosphodiesterase-5-Hemmer
Halten cGMP in glatter Muskulatur hoch, sodass sich Blutgefäße entspannen. Bei erektiler Dysfunktion und pulmonal-arterieller Hypertonie eingesetzt.
Was sie sind
Orale Hemmstoffe der Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), des Enzyms, das zyklisches GMP in der glatten Gefäß- und Schwellkörpermuskulatur abbaut. Sildenafil und Tadalafil werden bei erektiler Dysfunktion und pulmonal-arterieller Hypertonie (PAH) eingesetzt; Tadalafil behandelt außerdem die Miktionsbeschwerden bei benigner Prostatahyperplasie. Sie lösen selbst keine Erektion aus: Sie verstärken das Stickstoffmonoxid-Signal, das bei sexueller Stimulation freigesetzt wird.
Wirkmechanismus
Stickstoffmonoxid aktiviert die lösliche Guanylylcyclase, die zyklisches GMP (cGMP) bildet; cGMP aktiviert die Proteinkinase G und entspannt die glatte Muskulatur. PDE5 beendet das Signal, indem sie cGMP hydrolysiert. Die Hemmung von PDE5 hält cGMP überall dort hoch, wo Stickstoffmonoxid gebildet wird: im Corpus cavernosum (Erektion), in den Lungenarterien (geringerer pulmonaler Gefäßwiderstand) und in den Systemgefäßen (leichter Blutdruckabfall). Da die Wirkung von Stickstoffmonoxid abhängt, vervielfacht alles, was zusätzlich Stickstoffmonoxid oder cGMP liefert (Nitrate, Riociguat), diesen Effekt.
Zielstruktur: Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5A), das cGMP-abbauende Enzym der glatten Muskulatur
Arzneimittel dieser Klasse
- SildenafilEin PDE5-Hemmer, der die glatte Muskulatur entspannt: Er behandelt erektile Dysfunktion und, in anderen Stärken…Phosphodiesterase Typ 5 (cGMP-spezifische Phosphodiesterase)
- TadalafilEin lang wirksamer PDE5-Hemmer bei erektiler Dysfunktion, den Miktionsbeschwerden einer vergrößerten Prostata und…Phosphodiesterase Typ 5 (cGMP-spezifische Phosphodiesterase)
- VardenafilEin oraler PDE5-Hemmer bei erektiler Dysfunktion; wirkt nur bei sexueller Stimulation und darf nie mit Nitraten…Phosphodiesterase Typ 5 (cGMP-spezifische Phosphodiesterase)
Weitere der Klasse
- Vardenafil
- Avanafil
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Welchen Second Messenger halten PDE5-Hemmer hoch?
Zyklisches GMP (cGMP), gebildet von der Guanylylcyclase, wenn Stickstoffmonoxid freigesetzt wird; PDE5 baut es normalerweise ab.
Warum sind PDE5-Hemmer zusammen mit Nitraten kontraindiziert?
Nitrate setzen Stickstoffmonoxid frei und erhöhen cGMP; wird gleichzeitig dessen Abbau blockiert, kann eine schwere, lebensbedrohliche Hypotonie entstehen.
Welches andere Medikament gegen pulmonale Hypertonie darf nicht mit einem PDE5-Hemmer kombiniert werden?
Riociguat, ein Stimulator der löslichen Guanylylcyclase: Die Kombination verstärkt die Hypotonie.
Lösen PDE5-Hemmer ohne sexuelle Stimulation eine Erektion aus?
Nein. Sie verstärken das bei sexueller Stimulation freigesetzte Stickstoffmonoxid; ohne diese gibt es kaum cGMP, das geschützt werden könnte.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - SILDENAFIL CITRATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - TADALAFIL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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