Fosfodiesteraz-5 inhibitörleri
Düz kasta cGMP düzeyini yüksek tutarak kan damarlarını gevşeten ilaçlar. Erektil disfonksiyon ve pulmoner arteriyel hipertansiyonda kullanılır.
Nedir
Damar ve erektil düz kasta siklik GMP'yi yıkan enzim olan fosfodiesteraz tip 5'in (PDE5) oral inhibitörleridir. Sildenafil ve tadalafil erektil disfonksiyonu ve pulmoner arteriyel hipertansiyonu (PAH) tedavi eder; tadalafil ayrıca benign prostat hiperplazisinin idrar yolu semptomlarını da tedavi eder. Tek başlarına ereksiyon oluşturmazlar: cinsel uyarı sırasında salınan nitrik oksit sinyalini güçlendirirler.
Etki mekanizması
Nitrik oksit, siklik GMP (cGMP) üreten çözünür guanilil siklazı aktive eder; cGMP protein kinaz G'yi aktive eder ve düz kası gevşetir. PDE5, cGMP'yi hidrolize ederek sinyali sonlandırır. PDE5'in bloke edilmesi, nitrik oksit üretilen her yerde cGMP'yi yüksek tutar: korpus kavernozumda (ereksiyon), pulmoner arterlerde (pulmoner vasküler direncin azalması) ve sistemik damarlarda (kan basıncında hafif düşme). Etki nitrik okside bağlı olduğundan, nitrik oksit ya da cGMP ekleyen her şey (nitratlar, riosiguat) bu etkiyi katlar.
Hedef: Fosfodiesteraz tip 5 (PDE5A), düz kasın cGMP'yi yıkan enzimi
Bu gruptaki ilaçlar
- SildenafilDüz kası gevşeten bir PDE5 inhibitörü: erektil disfonksiyonu ve farklı dozaj formlarında pulmoner arteriyel…Fosfodiesteraz tip 5 (cGMP'ye özgü fosfodiesteraz)
- TadalafilErektil disfonksiyon, büyümüş prostatın idrar yolu semptomları ve pulmoner arteriyel hipertansiyon için uzun etkili…Fosfodiesteraz tip 5 (cGMP'ye özgü fosfodiesteraz)
- VardenafilErektil disfonksiyon için oral bir PDE5 inhibitörü; yalnızca cinsel uyarımla etki eder ve asla nitratlarla birlikte…Fosfodiesteraz tip 5 (cGMP'ye özgü fosfodiesteraz)
Gruptaki diğerleri
- Vardenafil
- Avanafil
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
PDE5 inhibitörleri hangi ikinci haberciyi yüksek tutar?
Siklik GMP (cGMP); nitrik oksit salındığında guanilil siklaz tarafından üretilir ve normalde PDE5 tarafından yıkılır.
PDE5 inhibitörleri nitratlarla neden kontrendikedir?
Nitratlar nitrik oksit verir ve cGMP'yi artırır; aynı anda cGMP'nin yıkımını engellemek ağır, hayatı tehdit eden hipotansiyona yol açabilir.
Hangi diğer pulmoner hipertansiyon ilacı bir PDE5 inhibitörü ile birlikte verilmemelidir?
Çözünür guanilil siklaz uyarıcısı riosiguat: bu kombinasyon hipotansiyonu güçlendirir.
PDE5 inhibitörleri cinsel uyarı olmadan ereksiyon oluşturur mu?
Hayır. Cinsel uyarı sırasında salınan nitrik oksidi güçlendirirler; uyarı olmadan korunacak cGMP çok azdır.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - SILDENAFIL CITRATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - TADALAFIL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.