Inhibidores de la fosfodiesterasa 5
Fármacos que mantienen alto el GMPc en el músculo liso y relajan los vasos. Se usan en disfunción eréctil e hipertensión arterial pulmonar.
Qué son
Inhibidores orales de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), la enzima que degrada el GMP cíclico en el músculo liso vascular y eréctil. El sildenafilo y el tadalafilo tratan la disfunción eréctil y la hipertensión arterial pulmonar (HAP); el tadalafilo también trata los síntomas urinarios de la hiperplasia prostática benigna. No producen una erección por sí solos: amplifican la señal de óxido nítrico que se libera con la estimulación sexual.
Mecanismo de acción
El óxido nítrico activa la guanilato ciclasa soluble, que fabrica GMP cíclico (GMPc); el GMPc activa la proteína cinasa G y relaja el músculo liso. La PDE5 termina la señal al hidrolizar el GMPc. Al bloquear la PDE5, el GMPc se mantiene alto donde se produce óxido nítrico: en el cuerpo cavernoso (erección), en las arterias pulmonares (baja la resistencia vascular pulmonar) y en los vasos sistémicos (leve descenso de la presión arterial). Como el efecto depende del óxido nítrico, todo lo que aporta óxido nítrico o GMPc (nitratos, riociguat) lo multiplica.
Diana: Fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5A), la enzima del músculo liso que degrada el GMPc
Fármacos de este grupo
- SildenafiloInhibidor de la PDE5 que relaja el músculo liso: trata la disfunción eréctil y, en otras presentaciones, la…Fosfodiesterasa tipo 5 (fosfodiesterasa específica de GMPc)
- TadalafiloInhibidor de la PDE5 de acción prolongada para la disfunción eréctil, los síntomas urinarios de la próstata agrandada…Fosfodiesterasa tipo 5 (fosfodiesterasa específica de GMPc)
- VardenafiloInhibidor oral de la PDE5 para la disfunción eréctil; solo actúa con estimulación sexual y nunca debe combinarse con…Fosfodiesterasa tipo 5 (fosfodiesterasa específica de GMPc)
Otros del grupo
- Vardenafilo
- Avanafilo
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué segundo mensajero mantienen alto los inhibidores de la PDE5?
El GMP cíclico (GMPc), que la guanilato ciclasa fabrica cuando se libera óxido nítrico; la PDE5 normalmente lo degrada.
¿Por qué están contraindicados los inhibidores de la PDE5 con los nitratos?
Los nitratos donan óxido nítrico y elevan el GMPc; bloquear al mismo tiempo su degradación puede causar una hipotensión grave y potencialmente mortal.
¿Qué otro fármaco para la hipertensión pulmonar no se combina con un inhibidor de la PDE5?
El riociguat, estimulador de la guanilato ciclasa soluble: la combinación potencia la hipotensión.
¿Producen erección los inhibidores de la PDE5 sin estimulación sexual?
No. Amplifican el óxido nítrico liberado durante la estimulación sexual; sin él hay poco GMPc que proteger.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - SILDENAFIL CITRATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - TADALAFIL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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