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Vardenafil

  • Phosphodiesterase-5-HemmerPhosphodiesterase-5-Hemmer

Ein oraler PDE5-Hemmer bei erektiler Dysfunktion; wirkt nur bei sexueller Stimulation und darf nie mit Nitraten kombiniert werden.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Phosphodiesterase-5-Hemmer
Target
Phosphodiesterase Typ 5 (cGMP-spezifische Phosphodiesterase)
Used for
Erektile Dysfunktion
Key effects
Kopfschmerzen und Flush · Dyspepsie und Übelkeit
Monitor
Jede Veränderung von Sehen oder Hören
ATC
G04BE09

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Vardenafil im katalytischen Zentrum der menschlichen PDE5A (Kristallstruktur).

Zielstruktur in 3D: Phosphodiesterase Typ 5 (cGMP-spezifische Phosphodiesterase). PDB-Struktur 1XP0 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Sexuelle Stimulation setzt im Corpus cavernosum Stickstoffmonoxid frei, das die Guanylatcyclase aktiviert und das zyklische GMP erhöht; cGMP entspannt die glatte Muskulatur, und Blut füllt das Schwellkörpergewebe. PDE5 baut cGMP ab. Vardenafil hemmt selektiv die PDE5, sodass cGMP länger erhalten bleibt und die Erektion leichter zu erreichen und zu halten ist. Ohne sexuelle Stimulation wird kein Stickstoffmonoxid freigesetzt, und es gibt keine Wirkung.

  1. Sexuelle Stimulation setzt im Corpus cavernosum Stickstoffmonoxid frei
  2. Stickstoffmonoxid erhöht cGMP, das die glatte Muskulatur entspannt
  3. Vardenafil blockiert PDE5, sodass cGMP nicht abgebaut wird
  4. Durchblutung und Erektion bessern sich; ohne Stimulation keine Wirkung

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Kopfschmerzen und Flush
  • Verstopfte Nase und Sinusitis
  • Dyspepsie und Übelkeit
  • Schwindel, Rückenschmerzen und grippeähnliche Symptome
  • Vorübergehende Veränderungen des Farbsehens

Kontraindikationen

  • Nitrate oder Stickstoffmonoxid-Donatoren, regelmäßig oder gelegentlich (einschließlich Amylnitrit)
  • Guanylatcyclase-Stimulatoren wie Riociguat
  • Männer, für die sexuelle Aktivität wegen einer Herzerkrankung nicht sicher ist
  • Schwere Leberfunktionsstörung und Nierendialyse

Wichtige Wechselwirkungen

Nitrate (Glyceroltrinitrat, Isosorbidmononitrat, Isosorbiddinitrat)
Schwerer additiver Blutdruckabfall; kontraindiziert
Starke und mäßige CYP3A4-Hemmer (Ritonavir, Ketoconazol, Clarithromycin, Erythromycin, Grapefruitsaft)
Deutlich höhere Vardenafil-Spiegel; es gelten Dosisgrenzen
Alphablocker (Tamsulosin, Doxazosin) und andere Antihypertensiva
Additive Hypotonie; die Alphablocker-Dosis muss zuvor stabil sein
Antiarrhythmika der Klassen IA und III (Amiodaron)
Zusätzliche QT-Verlängerung; wird vermieden

Was überwacht wird

  • Blutdruck bei Patienten unter Antihypertensiva oder Alphablockern
  • Kardiovaskuläre Belastbarkeit für sexuelle Aktivität
  • Jede Veränderung von Sehen oder Hören

Anwendung und Sicherheit

  • Orale Filmtablette oder Schmelztablette; beide sind nicht austauschbar
  • Die Schmelztablette wird ohne Wasser auf die Zunge gelegt und enthält Aspartam (Phenylketonurie)
  • Höchstens einmal täglich eingenommen

Schwangerschaft und Stillzeit

Bei Frauen nicht indiziert.

Pflege

  • Vor der Anwendung nach Nitratgebrauch fragen, einschließlich sublingualem Nitroglycerin und Nitriten als Freizeitdroge
  • Erklären, dass bei Brustschmerz das Notfallteam über die Vardenafil-Einnahme informiert werden muss
  • Dazu anleiten, bei einer Erektion von mehr als vier Stunden oder plötzlichem Seh- oder Hörverlust sofort Hilfe zu suchen
  • Daran erinnern, dass es nicht vor sexuell übertragbaren Infektionen schützt

Pharmakokinetik

Resorption
Oral; geringe absolute Bioverfügbarkeit (etwa 15 %); eine fettreiche Mahlzeit senkt den Spitzenspiegel
Verteilung
Stark an Plasmaproteine gebunden (etwa 95 %)
Metabolismus
Leber, hauptsächlich CYP3A4 (auch CYP3A5 und CYP2C); der Hauptmetabolit ist schwach wirksam
Elimination
Überwiegend mit dem Stuhl als Metaboliten; wenig im Urin
Halbwertszeit
Etwa 4 bis 5 Stunden
Wirkeintritt und -dauer
Spitzenspiegel nach etwa einer Stunde; die Einnahme erfolgt etwa eine Stunde vor der sexuellen Aktivität

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum darf Vardenafil nie mit Nitraten kombiniert werden?

Beide erhöhen cGMP in der glatten Gefäßmuskulatur und verursachen einen schweren, möglicherweise tödlichen Blutdruckabfall.

Warum wirkt Vardenafil nicht ohne sexuelle Stimulation?

Es verhindert nur den Abbau von cGMP; cGMP entsteht erst, nachdem bei Stimulation Stickstoffmonoxid freigesetzt wurde.

Welche Wirkung auf die kardiale Erregungsleitung ist ein Warnhinweis der Fachinformation zu Vardenafil?

QT-Verlängerung; es wird mit Antiarrhythmika der Klassen IA und III und bei angeborenem Long-QT-Syndrom vermieden.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - VARDENAFIL HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); Vardenafil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 1XP0: Catalytic Domain Of Human Phosphodiesterase 5A In Complex With Vardenafil (RCSB Protein Data Bank, 2004); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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