Sildenafil

Phosphodiesterase-5-Hemmer
Phosphodiesterase-5-Hemmer

Ein PDE5-Hemmer, der die glatte Muskulatur entspannt: Er behandelt erektile Dysfunktion und, in anderen Stärken, pulmonal-arterielle Hypertonie.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Phosphodiesterase-5-Hemmer
Target: Phosphodiesterase Typ 5 (cGMP-spezifische Phosphodiesterase)
Used for: Erektile Dysfunktion · Pulmonal-arterielle Hypertonie
Key effects: Kopfschmerzen und Flush · Dyspepsie · Verstopfte Nase
Monitor: Blutdruck · Seh- und Hörbeschwerden
ATC: G04BE03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Phosphodiesterase Typ 5 (cGMP-spezifische Phosphodiesterase)Sildenafil

Die Abbildung zeigt Sildenafil im katalytischen Zentrum der menschlichen PDE5, wo normalerweise cGMP hydrolysiert wird (Kristallstruktur).

Zielstruktur in 3D: Phosphodiesterase Typ 5 (cGMP-spezifische Phosphodiesterase). PDB-Struktur 1UDT (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Sildenafil ist ein kompetitiver, selektiver Hemmstoff der PDE5, des Enzyms, das zyklisches GMP hydrolysiert. Bei sexueller Stimulation aktiviert im Corpus cavernosum freigesetztes Stickstoffmonoxid die Guanylylcyclase; Sildenafil verhindert den Abbau von cGMP, sodass sich die glatte Muskulatur entspannt und Blut einströmt. Ohne dieses Stickstoffmonoxid-Signal wirkt es nicht. In der Lunge entspannt dieselbe Wirkung die Lungenarterien und senkt den pulmonalen Gefäßwiderstand bei pulmonal-arterieller Hypertonie. Gegenüber der PDE6 der Netzhaut ist es nur etwa zehnmal weniger selektiv, was vorübergehende Veränderungen des Farbsehens erklärt.

Stickstoffmonoxid aktiviert die Guanylylcyclase, und cGMP wird gebildet
Sildenafil blockiert PDE5, sodass cGMP nicht abgebaut wird
cGMP und Proteinkinase G entspannen die glatte Gefäßmuskulatur
Die Erektion wird erleichtert; der pulmonale Gefäßwiderstand sinkt

Indikationen

Erektile Dysfunktion Erektile Dysfunktion →
Pulmonal-arterielle Hypertonie (WHO-Gruppe 1), zur Verbesserung der Belastbarkeit und zur Verzögerung einer klinischen Verschlechterung Pulmonale Hypertonie und Cor pulmonale →

Nebenwirkungen

Häufig

Kopfschmerzen und Flush
Dyspepsie
Verstopfte Nase
Vorübergehende Blau-Grün-Veränderungen des Farbsehens oder verschwommenes Sehen
Rückenschmerzen, Myalgien und Gliederschmerzen
Nasenbluten, besonders bei pulmonaler Hypertonie infolge einer Bindegewebserkrankung

Kontraindikationen

Anwendung organischer Nitrate oder Stickstoffmonoxid-Donatoren in jeglicher Form, regelmäßig oder gelegentlich
Anwendung von Riociguat oder einem anderen Guanylatcyclase-Stimulator
Überempfindlichkeit gegen Sildenafil
Vorsicht, wenn sexuelle Aktivität wegen einer Herzerkrankung nicht ratsam ist

Wichtige Wechselwirkungen

Nitrate (Glyceroltrinitrat, Isosorbidmononitrat oder -dinitrat, Amylnitrit): Ausgeprägte, potenziell tödliche Hypotonie; kontraindiziert
Riociguat: Additive Hypotonie; kontraindiziert
Alphablocker (Doxazosin, Tamsulosin) und andere Antihypertensiva: Additiver Blutdruckabfall mit symptomatischer Hypotonie
Starke CYP3A4-Inhibitoren (Ritonavir, Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin): Deutlich höhere Sildenafilspiegel und mehr Nebenwirkungen
Bosentan und andere CYP3A-Induktoren: Niedrigere Sildenafilspiegel
Andere PDE5-Hemmer: Die Kombination wird vermieden

Was überwacht wird

Blutdruck, besonders mit Antihypertensiva oder Alphablockern
Kardiovaskuläre Belastbarkeit vor einer Behandlung der erektilen Dysfunktion
Seh- und Hörbeschwerden
Bei pulmonaler Hypertonie: Symptome, Belastbarkeit und Zeichen eines Lungenödems

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette oder Suspension; bei pulmonaler Hypertonie gibt es eine intravenöse Form für Patienten, die es nicht oral einnehmen können
Präparate gegen erektile Dysfunktion und gegen pulmonale Hypertonie enthalten denselben Wirkstoff: Patienten dürfen nicht beide einnehmen
Vor jedem Therapiebeginn wird nach Nitratanwendung gefragt, auch nach gelegentlichen Sublingualtabletten oder Amylnitrit als Freizeitdroge
Bei erektiler Dysfunktion wird es vor der sexuellen Aktivität eingenommen, höchstens einmal täglich

Schwangerschaft und Stillzeit

Veröffentlichte Daten zeigen keinen eindeutigen Zusammenhang zwischen Sildenafil und Fehlbildungen; eine unbehandelte pulmonal-arterielle Hypertonie birgt selbst ernste Risiken für Mutter und Fetus.

Pflege

Nach einer Behandlung von Brustschmerzen mit Nitraten fragen und dies klar dokumentieren; ein Patient unter Sildenafil mit Angina pectoris muss das Notfallteam informieren
Blutdruck und Schwindel kontrollieren, besonders zu Beginn einer Therapie mit Alphablockern oder Antihypertensiva
Vermitteln, dass eine Erektion von mehr als vier Stunden ein Notfall ist
Vermitteln, dass ein plötzlicher Seh- oder Hörverlust dringend ärztlich abgeklärt werden muss
Bei pulmonaler Hypertonie auf Nasenbluten und zunehmende Atemnot achten

Pharmakokinetik

Resorption: Oral rasch resorbiert; eine fettreiche Mahlzeit verzögert den Spitzenspiegel
Verteilung: Verteilt sich in die Gewebe; hohe Plasmaproteinbindung
Metabolismus: Leber, hauptsächlich CYP3A4 (CYP2C9 untergeordnet), zu einem aktiven N-Desmethyl-Metaboliten
Elimination: Überwiegend als Metaboliten mit dem Stuhl, weniger mit dem Urin
Halbwertszeit: Etwa 4 Stunden (Muttersubstanz und aktiver Metabolit)
Wirkeintritt und -dauer: Spitzenspiegel innerhalb von etwa einer Stunde nach oraler Einnahme

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Ein Patient, der Sildenafil eingenommen hat, kommt mit Brustschmerzen. Welches Medikament ist kontraindiziert?

Nitrate wie Glyceroltrinitrat: Zusammen mit Sildenafil können sie eine schwere Hypotonie verursachen.

Warum kann Sildenafil Blaustich-Sehen oder verschwommenes Sehen verursachen?

Es hemmt auch schwach die PDE6, die Phosphodiesterase der Photorezeptoren der Netzhaut.

Welches Enzym verstoffwechselt Sildenafil, und was passiert mit Ritonavir?

Hauptsächlich CYP3A4; Ritonavir hemmt es stark und erhöht die Sildenafilspiegel erheblich.

Welche Lungenerkrankung wird außer der erektilen Dysfunktion mit Sildenafil behandelt?

Pulmonal-arterielle Hypertonie (WHO-Gruppe 1).