Inibidores da fosfodiesterase-5
Medicamentos que mantêm o GMPc elevado no músculo liso, relaxando os vasos. Usados na disfunção erétil e na hipertensão arterial pulmonar.
O que são
Inibidores orais da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), a enzima que degrada o GMP cíclico no músculo liso vascular e erétil. A sildenafila e a tadalafila tratam a disfunção erétil e a hipertensão arterial pulmonar (HAP); a tadalafila também trata os sintomas urinários da hiperplasia prostática benigna. Não causam ereção por si mesmas: amplificam o sinal de óxido nítrico liberado durante a estimulação sexual.
Mecanismo de ação
O óxido nítrico ativa a guanilil ciclase solúvel, que produz GMP cíclico (GMPc); o GMPc ativa a proteína quinase G e relaxa o músculo liso. A PDE5 encerra o sinal ao hidrolisar o GMPc. Bloquear a PDE5 mantém o GMPc elevado onde houver produção de óxido nítrico: no corpo cavernoso (ereção), nas artérias pulmonares (menor resistência vascular pulmonar) e nos vasos sistêmicos (pequena queda da pressão arterial). Como o efeito depende do óxido nítrico, tudo o que acrescenta óxido nítrico ou GMPc (nitratos, riociguate) o multiplica.
Alvo: Fosfodiesterase tipo 5 (PDE5A), a enzima do músculo liso que degrada o GMPc
Fármacos desta classe
- SildenafilaUm inibidor da PDE5 que relaxa o músculo liso: trata a disfunção erétil e, em outras apresentações, a hipertensão…Fosfodiesterase tipo 5 (fosfodiesterase específica do GMPc)
- TadalafilaUm inibidor da PDE5 de longa ação para disfunção erétil, sintomas urinários da próstata aumentada e hipertensão…Fosfodiesterase tipo 5 (fosfodiesterase específica do GMPc)
- VardenafilaInibidor oral da PDE5 para a disfunção erétil; só funciona com estímulo sexual e nunca deve ser combinado com nitratos.Fosfodiesterase tipo 5 (fosfodiesterase específica do GMPc)
Outros da classe
- Vardenafila
- Avanafila
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Qual segundo mensageiro os inibidores da PDE5 mantêm elevado?
GMP cíclico (GMPc), produzido pela guanilil ciclase quando o óxido nítrico é liberado; normalmente a PDE5 o degrada.
Por que os inibidores da PDE5 são contraindicados com nitratos?
Os nitratos doam óxido nítrico e elevam o GMPc; bloquear ao mesmo tempo sua degradação pode causar hipotensão grave, com risco de morte.
Qual outro medicamento para hipertensão pulmonar não deve ser combinado com um inibidor da PDE5?
Riociguate, um estimulador da guanilil ciclase solúvel: a combinação potencializa a hipotensão.
Os inibidores da PDE5 produzem ereção sem estimulação sexual?
Não. Amplificam o óxido nítrico liberado durante a estimulação sexual; sem ele, há pouco GMPc a proteger.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - SILDENAFIL CITRATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - TADALAFIL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.